Tirzepatide 저혈당 약물

영어 이름 : Tirzepatide
CAS 번호 : 2023788-19-2
분자식 : C225H348N48O68
분자량 : 4813
Einecs 번호 : 200-001-8

관련 카테고리
폴리펩티드; 소분자 억제제; 카탈로그 펩티드; 폴리펩티드; 약물 폴리펩티드; 뷰티 폴리펩티드; 약물 펩티드; 제약 원료; 기타; 신제품; 아피스; API; 벨카 필수품
mol 파일 : 2023788-19-2. mol
 

구조 공식 :

Tilpotide의 특성

스토리지 : -20 학위에 저장하십시오

용해도 : 디메틸 설폭 사이드에 용해

형태 : 단단합니다

색상 : 흰색에서 베이지 색

시퀀스 : tyr- {aib} -glu-gry-thre-phe-thre-ser-tyr-ser-il- {aib} -leu-asp-lys-ila-ala-gln- {diacid-c 20- g amma-glu- (aeea) 2- lys} -ala-phe-val-Gln-trp-leu-ila-gly-gly-ser-ser-ser-ala-pro-pro-ser-nh2

저혈당 약물

Tirzepatide (Tirzepatide)는 신규 한 글루카곤-유사 펩티드 -1 수용체 (GLP -1) 및 포도당-의존적 인슐린 자극 폴리펩티드 (GIP, 위장 억제 폴리 펩티드로도 알려진 GIP) 이중 수용체 작용제를 일주일에 투여한다. GLP -1과 GIP는 모두 incretin에 속하며, 이는 위장 점막에 의해 분비 된 폴리펩티드입니다. 전자는 섬 세포의 수용체에 결합하여 섬 화학 북의 분비를 자극하여 저혈당 효과를 생성하여 위 배출을 지연시키고 식욕을 억제하여 체중을 제어 할 수 있습니다. 후자는 위산, 펩신 분비, 인슐린 방출을 자극하고 위 연동성을 억제하고 비우는 기능을 갖는 기능을 가지고 있으며, GLP -1 수용체 작용제의 효과를 보충 할 수있다. Tirzepatide는 2 개의 인슐린 프로모션 약물의 효과를 단일 분자로 결합하고 제 2 형 당뇨병의 치료를위한 새로운 종류의 약물을 나타냅니다.

분자는 39 개의 아미노산의 펩티드 골격 및 Lys20에서 측쇄로 구성된다. 39 개의 아미노산 중 37 개는 자연적으로 발생하고 (또는 코딩 된), 2 개는 위치 2 및 13에서 비 코딩 아미노 동성산 잔류 물이 비 자연적으로 발생합니다.

사용

Tirzepatide는 semaglutide와 유사한 서열을 가지며, 서열의 Lys 측쇄는 PEG 변형을 갖는데, 이는 폴리펩티드의 기능적 그룹 인 PEG 변형을 갖고 서열의 수용성을 증가시킬 수있다. Tirzepchegemicalbookatide의 주요 생리 학적 기능은 포도당-의존적 인슐린 영양 폴리펩티드 (GIP) 및 글루카곤 유사 펩티드 -1 (GLP -1) 이중 작용제이며, 이는 제 2 형 당뇨병의 치료를 위해 개발되고 임상 단계에 들어갔다.

보안

Tilpotide의 안전성 프로파일은 다른 incretin 약물의 안전성 프로파일과 유사합니다. 7 개의 무작위 대조 시험의 메타 분석에 따르면 텔 피타이드는 아미체 북보다 위장 반응 (예 : 메스꺼움, 설사 및 변비)이 상당히 높았지만 대부분은 온화한 내지 중등도였습니다. 다른 부작용, 특히 저혈당증은 두 그룹간에 크게 다르지 않았다. 그러나 짧은 목록 시간으로 인해 목록 후에도 실제 안전을 표시해야합니다.

저혈당 및 체중 감량 효과

횡단 연구는 제 2 형 당뇨병 (T2DM) 환자에서 텔 피타이드의 효능 및 안전성을 평가하기 위해 설계된 일련의 대규모 임상 무작위 대조 시험입니다. Semaglutide Surpass 2 [1]과의 헤드와 헤드 비교는 Tipotide 5mg (n {=470), 1 0 mg (n =469) 및 15mg (n =469)를 비교하여 가장 흥미 롭습니다. Telpotide는 HBA1C를 기준선 HBA1C (8.3%)와 비교하여 평균 2.0%, 2.2%및 2.3%감소한 반면, Semaglutide는 HBA1C를 평균 1.9%감소시켰다. 체중 감량 측면에서, 텔 피타이드는 세마 글루 타이드의 13 파운드와 비교하여 기준선 체중 (207 파운드)과 비교하여 평균 체중 감소를 17, 21 및 25 파운드로 초래했습니다. 실험은 틸포 티드가 세 마 글루 타이드보다 더 우수한 저혈당 및 체중 감량 능력을 나타냈다는 것을 보여 주었다.

또 다른 큰 연구는 체질량 합병증 (BMI)이 30kg/m2 이상인 27kg/m2 이상인 2,539 명의 성인이 적어도 하나의 비만 합병증 (당뇨병 제외)을 등록했습니다. 모든 대상체는 무작위로 팁으로 나뉘어졌다. 결과는 각 그룹의 체중이 72 주에 각각 16.1kg, 22.2kg, 23.6kg 및 2.4kg 감소한 것으로 나타났습니다 [2]. 틸포 티드의 체중 감량 효과는 체중 감량 수술의 체중 감량 효과와 비슷합니다.

폴리펩티드

틸 포티 타이드는 semaglutide와 유사한 서열을 갖는다. 서열의 Lys 측쇄는 PEG 변형을 갖는, 이는 폴리펩티드의 기능적 그룹이고 서열의 물 용해도를 증가시킬 수있다. Telpotide의 주요 화학 책 생리 학적 기능은 포도당 의존적 인슐린 영양 폴리펩티드 (GIP)와 글루카곤 유사 펩티드 -1 (GLP -1) 수용체 이중 작용제이며, 이는 제 2 형 당뇨병의 치료를 위해 개발되고 임상 단계에 들어갔다.

참조 품질 표준

외관 : 흰색 가루

순도 (HPLC) : 95보다 크거나 동일합니다. 0%

아세트산 함량 : 5. 0% ~ 12. 0%

수분 함량 : 8보다 작거나 동일합니다. 0%

펩티드 함량 : 7 0보다 크거나 동일합니다. 0%

아미노산 조성 분석 : ± 10% 이상 또는 동일

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