제품 설명

영어 이름: Finerenone

CAS 번호 : 1050477-31-0

분자식 : C21H22N4O3

분자량 : 378.42

EINECS 번호 :

관련 카테고리

화학 원료; 활성 분자; 제약 원료; 화학 시약; 시약; 원료; 우수한 제품; 생물학적 시약; 피넬리 돈 중간체; 제약 원료

mol 파일 : 1050477-31-0. mol

구조 공식 :

피넬리 돈의 특성

끓는점 : 554.7 ± 5 0. 0도 (예측)

밀도 : 1.29 ± 0. 1g/cm3 (예측)

저장 조건 : -20 학위

용해도 : DMF : 10 mg/mLDMSO : 에탄올의 화학적 책/ml : insolpbs (ph7.2) : insol

형태 : 단단합니다

산도 계수 (PKA) : 14.76 ± 0. 40 (예측)

색상 : 흰색에서 베이지 색

최대 파장 (λmax) : 255nm

inchi : inchi =1 s/c21h2n4o3/c 1-5-28-21-18-17 (14-7-6-13 (9-22) 8-15 (14) {{10}) 16 (20 (23) 26) 12 ( 3) 25-19 (18) 11 (2) 10-24-21/h 6-8, 10,17,25H, 5H2, 1-4 H3, (H2,23,26)/t 17-/m1/s1

Inchikey : btbhlezxcoblcy-qgzvfwflsa-n

SMILES : N1C 2= C (C (OCC)=NC=C2C) [C@H] (C {{{ 5}} cc=c (c#n) c=c2oc) c (c (n)=o)=c1c

피넬리 돈의 사용 및 합성

소개

피넬리 돈은 새로운 살로 코르티코이드 수용체 길항제이며, 만성 신장 질환의 진행을 지연시키는 효과가 있습니다. 여러분 중 일부는 두 개의 다른 염 코르티코 스테로이드 수용체 길항제 인 스피로 놀 락톤, 이뇨 혈압 약물 및 에플 론을 알고있을 것입니다. 피넬리 돈은 그들의 형제 자매이며, 3 세대의 살로 코르티코이드 수용체 길항제는 방금 두 번 이후에 개발되었습니다.

액션 메커니즘

염 코르티코 스테로이드 수용체는 소변 단백질의 증가 및 신장 기능의 악화의 이유 중 하나입니다.

살로 코르티코이드 수용체는 알도스테론 증가, 나트륨 보유, 혈압 증가, 신장 염증 촉진, 신장 섬유증 (신장 부전)과 같은 인자에 의해 과도하게 활성화 될 수있다. 염증 및 섬유증을 향상시키기위한 화학 책 소금 코르티코 스테로이드 수용체의 길항 작용은 최근 몇 년 동안 신장학 분야에서 주요 치료 표적이었으며, Finalizone은 최초의 실제 획기적인 획기적인 것이었다.

사용

피 넬리 돈은 당뇨병 성 신장 병증, 만성 신장 병증 및 종말 단계 신장 병증의 치료에 사용될 수있는 최초의 비 스테로이드 성 선택 염 코르티코 스테로이드 수용체 길항제입니다. 단백뇨를 줄이고 사구체 여과율을 향상시킬 수 있습니다.

생물학적 활동

Finerenone (Fin, Bay 94-8862)은 고도로 선택적이며, 경구 미네랄로 코르티코이드 레지메크 인 수용체 비 스테로이드 성 길항제 (MR), IC50 Alue 농도 18 nm의 활성입니다. Finerenone은 제 2 형 당뇨병 및 만성 신장 질환과 같은 심장 신생 질환을 연구 할 가능성이 있습니다.

대상 지점

대상 가치

씨

18 nm

TargetValue MR (세포없는 분석)

생체 내 연구

Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >뮌헨 Wistar Frömter (MWF) 래트에서 40% 및 유의하게 수축기 혈압 (SBP)을 감소시킨다.

동물 모델 : 12 주 된 MWF 쥐

복용량 : 10 mg/kg

관리 : PO; 매일 4 주 동안

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>MWF 모델에서 알부민뇨에서 40%). 동물 모델 : 12 주 된 MWF 쥐

복용량 : 10 mg/kg