카스포 쿤진 아세테이트 항진균 API

영어 이름 : caspofungin 아세테이트
CAS 번호 : 179463-17-3
분자식 : C54H92N10O17
분자량 : 1153.38
Einecs : 605-859-0
관련 카테고리 : 미생물 대사 산물; 제약 원료; 항 감염, 소분자 억제제; 소분자 억제제, 천연 제품; 의료 원료; 원료; 의료 원료; 제약 및 화학 산업; Echinalbicans 항진균제 : 아민; 헤테로 사이클; 억제제; 중간체 및 미세 화학 물질; 의약품; AP! ; 제약 원료; 과학 연구를위한 제약 원료; 합성 항균제; 원료; 화학 시약; 불순물 참조; API 및 중간체; 화학 원료; 생물학적 시약
mol 파일 : 179463-17-3. mol
 

구조 공식 :

카포 쿤진 아세테이트
Properties Melting Point >105 학위 (12 월)
저장 조건 -20 학위
15mg/ml의 수용성에서의 용해도 (정화 용액)
형태 학적 분말
Beige에 흰색 흰색
수용성 H2O : 15mg/ml (ClearSolution)
Inchikey oogujbryaajyxqp-llxmlglcsa-n
 

소개

카포 쿤진 아세테이트는 에키 노킨 수업에서 미국 식품의 약국 (FDA)의 마케팅 승인을받은 최초의 항진균제입니다. 2001 년에 소개되었으며 성인 및 소아 환자 (3 개월 이상)에서 사용하도록 승인되었습니다.

사용

주사를위한 카포 쿤진 아세테이트는 성인과 어린이 (3 개월 이상)에서 호중구 감소증의 경험적 치료, 열이있는 환자의 곰팡이 감염, 그리고 다른 치료에 의해 내성되지 않거나 내성되지 않는 공격적인 아스 페르 길 증증에 대해 나타납니다. 박테리아)는 시험관 내에서 활성을 가지고 있습니다.

액션 메커니즘

카르포 펀질 아세테이트는 곰팡이 세포벽 합성의 핵심 성분 인 효소 베타 (1,3) D- 글루칸 신타 제의 비 경쟁 억제에 의해 다른 에코 마이신과 함께 작용하고; 이 효소는 포유 동물 세포에서는 발견되지 않습니다. 카포 쿤진 아세테이트는 트리아 졸에 내성이있는 분리 물 및 아스 페르 길 루스에 대한 살균 활성을 포함하여 칸디다 종에 대한 살 진균 활성을 갖는다.

약리학 적 작용

아세테이트 계류 Finn은 지방의 절반의 합성 펩티드 (에키 노 칸딘) 화합물의 합성 Glarealozoyechemicalbooknsis 발효 제품에 의한 카드를 청소합니다. 카포 쿤진 아세테이트는 많은 필라멘트 곰팡이 및 효모의 세포벽의 필수 성분 인 베타 (1,3) d- 글루칸의 합성을 촉진 할 수있다. P (1,3) D- 글루칸은 포유 동물 세포에 존재하지 않습니다. 시험 관내 약리학 적 연구는 카포 푸틴이 많은 병원성 아스 페르 길 루스 및 칸디다 곰팡이에 대해 항균 활성을 가지고 있음을 보여 주었다. 현재, (1,3) D- 글루칸 합성 억제제의 검출에 대한 확립 된 표준 약물 민감도 시험은 없다. 약물 민감도 검사의 결과가 반드시 임상 결과와 관련이있는 것은 아닙니다. 마우스 및 래트에서, 카포 푸틴의 LD50은 정맥 내로 약 25mg/kg 내지 50mg/kg입니다. 카르 피 쿤진의 발암 가능성을 평가하기 위해 동물에서 장기 연구가 수행되지 않았습니다.

마우스 및 래트에서, 카포 푸틴의 LD50은 정맥 내로 약 25mg/kg 내지 50mg/kg입니다. 카르 피 쿤진의 발암 가능성을 평가하기 위해 동물에서 장기 연구가 수행되지 않았습니다. 일련의 시험 관내 연구에서, 카포 푸틴은 돌연변이 유발 또는 유전 독성 인 것으로 밝혀지지 않았다. 또한, 생쥐의 골수 염색체 시험에서, 최대 12.5mg/kg의 순간 정맥 용량에서 유전 독성이 발견되지 않았다.

부작용

일반적인 상황 열, 두통, 복통, 통증, 오한

위 및 장 메스꺼움, 설사, 구토

간 상승 간 효소 수준 (아스 파르 테이트 아미노 트랜스퍼 라제, 알라닌 아미노 트랜스퍼 라제, 알칼리성 포스파타제, 직접 빌리루빈 및 총 빌리루빈)

신장 증가 혈청 크레아티닌

혈액 빈혈 (헤모글로빈 및 헤마토크릿 감소)

심장 빈맥

말초 혈관 phlebitis/trombophlebitis, 정맥 주입 합병증, 발적

호흡기 호흡 곤란

피부 발진, 가려움증, 땀

주의가 필요한 문제

카포 푸틴 아세테이트를 사용하는 동안 아나필락시스가보고되었습니다. 알레르기 증상이 발생하면이 제품으로의 치료를 중단하고 적절한 치료를 수행해야합니다. 히스타민-매개 될 수있는 불리한 화학 북 반응은 발진, 얼굴 붓기, 혈관 부종, 가려움증, 따뜻함 또는 기관지 경련을 포함하여보고 되었으며이 제품 및/또는 적절한 관리로 중단 된 치료가 필요할 수있다.

임신 및 수유 여성을위한 약물

임산부

임산부에서 카포 푸틴의 사용에 대한 임상 데이터는 없습니다. 쥐에서, 하루에 5mg/kg의 독성 용량으로 어머니에게 주었을 때, 카포 펜틴은 태아 쥐의 체중 감량을 일으키고 불완전한 두개골과 트렁크 골화의 발생률을 증가시켰다. 또한,이 용량에서, 쥐에서 중간 목 갈비의 발생률이 증가 하였다. 동물 연구에 따르면 카르 푸 쿤진은 태반 장벽을 가로 질러 갈 수 있습니다. 이 제품은 절대적으로 필요한 경우 임신 중에 사용해서는 안됩니다.

간호 여성

약물이 모유로 배설 될 수 있는지는 알려져 있지 않습니다. 따라서이 제품으로 치료받은 여성은 모유 수유를해서는 안됩니다.

어린이 의학

잘 통제 된 성인 연구, 소아 환자의 약동학 적 데이터 및 다음 표시 (표시 참조)에 대해 3 개월에서 17 세 사이의 소아 환자에서 수행 된 전향 적 연구의 결과 (표시 참조)는 3 개월에서 17 세 사이의 소아 환자 에서이 제품의 안전성과 효능을 뒷받침합니다.

열, 호중구 감소증 및 곰팡이 감염이 의심되는 환자의 경험적 치료.

호중구 감소증 환자 또는 칸디다 혈증을 포함한 호중구 감소증이없는 공격적인 칸디다증 치료.

식도 칸디다증의 치료.

내화성이거나 다른 요법을 견딜 수없는 공격적인 Aspergillus 질환 환자를 치료합니다.

이 제품의 효능 및 안전성에 대한 전향 적 임상 시험은 3 개월 미만의 신생아와 영아에서 완전히 연구되지 않았습니다.

이 제품은 칸디다로 인한 심내막염, 골수염 및 수막염 소아에서 연구되지 않았습니다. 이 제품은 또한 어린이의 침습성 아스 페르 감소증에 대한 초기 치료로 연구되지 않았습니다.

노인 환자를위한 약물

건강한 노인 (65 세 이상)은 건강한 젊은이들과 비교하여 순 혈장 카포펜 농도 (약 28% 더 높은 AUC)를 약간 높았습니다. 화학 북 또는 침습적 칸디다증 치료를받는 환자의 젊은이에 비해 노인에서도 동일한 연령 관련 효과가 발견되었습니다. 노인 환자 (65 세 이상)는 복용량을 조정할 필요가 없습니다.

생물학적 활동

카포 쿤진 아세테이트 (mk -0991, l -743872)는 리포 펩티드 항진균제 -1, 3- 글루칸 신타 제 억제제입니다.

대상 지점

대상 가치

-1, 3- 글루칸 신타 제

시험 관내 연구

카르포 쿤진 아세테이트는 최초의 신규 항진균제이며, 이는 필라멘트 곰팡이의 세포벽의 주요 성분 인 (1,3) -d- 글루칸의 합성을 억제한다. 이전의 연구에 따르면 카르포 푸틴 아세테이트의 시험 관내 활성은 Candida Krossa를 포함하여 다양한 칸디다 gena에 대한 임상 임상 실험실 표준에 대한 1997 년 임상 임상 실험실 표준에 대한 1997 년 지침에 의해 확립 된 미세 변환 또는 큰 희석을 포함한 표준 방법을 사용하여 칸디다에 대한 항진균제 감수성에 대해 테스트 된 것으로 나타났습니다. 비록 Aspergillosis의 치료를 위해 FDA에 의해서만 승인되었지만, 많은 화학적 칸디다 속이 그것에 민감하다는 정보가 있습니다. 9 0% 칸디다에 대한 최소 억제 농도는 다음과 같습니다. C. Candida albicans 0. 5ug/ml (범위, 0. 25-0. 0. 25 2. 0), c. 열대 칸디다 mu 1. 0 g/ml (범위, {{{2 {0}}. 25 1. 0), C. 칸디다 카렌 시스 2.

보안 정보

WGK 독일 : 3

RTECS 번호 : TP8046500

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