제품 설명
영어 이름 : Daptomycin
CAS 번호 : 103060-53-3
분자식 : C72H101N17O26
분자량 : 1,620.67
Einecs no. : 600-389-2
관련 카테고리 :
Materia Medica; 원유 약물; 항생 물질; 의료 중간체; 다른 종류의 항생제; 아크리딘; 발효 클래스; 미생물 대사 산물; 사이클 성 리포 펩티드 항생제; 유기 원료; 제약 API; 원료; 소분자 억제제; 소분자 억제제, 천연 제품; 화학 중간체; 제약 및 화학 산업; 제어 기사; 제어 기능 제어; 조잡한 약물 API; Materia Medica; 의료 원료 재료; 제어 기사-중국 의학 관리; 제약 API 과학 연구 원료; 의학, 살충제 및 염료 중간체; Supof Chemicalbook 준비; API/ 중간; 화학 약물 불순물-랩 마이신; 항 약물 중간체; 생화학 공학; 일반 생화학 시약-항생제; 화학 시약; 시약; 화학 원료; 항균성; 중간체 및 Finechemicals; 의약품; 키랄 반복; 헤테로 사이클; API; viread; 억제제.
mol 파일, 103060-53-3. mol
구조 공식 :
Daptomycin의 본질
용광로 : 202-204? 기음
끓는점 : 2 0 78.2 ± 65.0 C (예측)
밀도 : 1.45 ± 0. 1g/cm3 (예측)
플래시 포인트 : 87도
저장 조건 : SealedIndry, StoreInfreezer, {{0}} chemicalBook0 c
용해도 : 메탄올에 가용성 : 5 mg/ml
형태 : 분말
aciity coefficient (pk a) : 4. 00 ± 0. 10 (예측)
색상 : 무색에서 옅은 노란색
생물학적 출처 : Streptomycesroseosporus
최대 파장 : (λ max) 260nm (etoh) (let.)
Merck14,2823
안정성 : 구매 일로부터 2 년 동안 안정. DMSO 또는 에탄올 용액은 최대 3 개월 동안 -20 정도로 저장 될 수 있습니다.
Daptomycin의 사용 및 합성 방법
항생 물질
Daptomycin은 1980 년대 Eli Lilly가 발견 한 Streptomyces (s.reseosporus)의 발효 국물에서 추출한 완전히 새로운 구조화 된주기 리포 펩티드 항생제로 1997 년 Cubist Pharmaceuticals에 의해 성공적으로 개발되었으며, 새로운 화학 구조를 가지고 있으며, 그 행동의 방식은 반대의 전송과 다릅니다. 막 세포벽 펩티드 폴리 화학 북 설탕의 생합성을 방해하고, 세포 원형질 막의 특성을 변경하고, 여러 측면에서 박테리아 세포막 기능을 방해 할 수 있으며, 그람 양성 박테리아를 빠르게 죽였다. 가장 임상 적으로 관련된 그람 양성 박테리아에 작용하는 것 외에도, 맵토 마이신은 메티 실린 (메티 실린), 반코마이신 및 라인 졸란과 같은 저항성 특성을 갖는 분리 물에 대해 시험 관내에서 더 중요하게 강력하다. 이 특성은 중환자가 감염된 환자에게 큰 임상 적으로 중요합니다.
Daptomycin은 2003 년 9 월 심각한 피부 감염의 치료와 2006 년 3 월의 전염병 치료로 처음 승인되었습니다.
그것은 2006 년 1 월 유럽위원회의 특정 그람 양성 박테리아로 인한 복잡한 피부 및 연조직 감염의 치료로 승인되었습니다.
2007 년 9 월 6 일, Cubist Pharmaceuticals는 EU가 글루토 코커스 aureus 및 Staphylococcus aureus bacteremia 및 복잡한 피부 및 소프트로 유사한 피부와 관련된 오른쪽 심장 감염 세포 내 사양염의 치료를 위해 항균제 약물 랩 마이신 포인 퇴거 (cchemicalbookubicin)를 승인했다고 발표했다.
2010 년 7 월 29 일, 미국 식품의 약국 (FDA)은 환자와 의료 전문가에게 정맥 내 약물 맵 마이신 (Cubist Pharmaceutical Company, Trade Name ChemicalBookcubicin)이 제조 한 Daptomycin의 사용이 oncocytic pneumonia를 유발할 수 있음을 경고하기위한 정보를 발표했습니다. 종양 세포 폐렴은 드물고 매우 심각한 질병으로, 증상에는 주로 열, 기침, 호흡 곤란 및 호흡 곤란이 포함됩니다.
Daptomycin의 별칭을 Daptomycin이라고합니다.
세균성 활동; Bacteriostasis
연구는 Daptomycin의 항균성 스펙트럼 활성이 Vancomycin의 활성과 유사하며, 주로 MIC=0. 125 ~ 0. 5 ug/ml와 같은 그람 양성 코치에 대한 강한 항균 효과가 있음을 보여 주었다. 0. 그램 spp의 경우 5 ug/ml 및 장내 구균의 경우 25 ~ 2.0 ug/ml. Daptomycin은 또한 Gram 양성 혐기성 혐기성에 대한 광범위한 항균 활성을 가지고 있으며, MIC=0. 소화 연쇄상 구균 spp., spp.mic {{16}.
Daptomycin은 다양한 항생제의 내성 박테리아에 대한 항균성 활성, 예를 들어 MIC {{{0}. Superstaphylococcus, MIC=0. 옥사 실린 내성 포도상 구균 화학 책의 경우 12 ~ 0.5 ug/ml, MIC=2. 5 ug/ml 아미노 글리코 시드 항생제에 높은 내성이있는 장내 구균, mic {15}}. 내성 장구균의 경우=1 ~ 2 ug/ml.
독물학
Lilly Pharma Laboratory가 제공 한 데이터에 따르면 Daptomycin은 비교적 안전하고 저독성 항생제입니다. ld 50=142-159 mg / kg (Dog 2 0 0mg / kg) 마우스, 체중 감소, 식욕 감소 및 원숭이의 ld 50=25-200 mg / kg. 주요 증상은 무기력, 근육 약화, 운동 실조증, 크레아티닌 포스 포키나 제 증가 및 피부 및 눈 접촉 후 약간의 자극입니다. 25-125 mg / kg에서 1 개월간의 마우스 투여 (정맥 주사) 후, 신장 피질 튜브 화학 책 모양의 표피 및 골격근의 변성은 각 용량 그룹에서 발생했습니다. 150mg / kg 용량 그룹에서, 좌골 신경 변성도 나타 났지만, 생식력에는 영향을 미치지 않았으며 지형성 효과는 없었습니다. 6- 달 만성 독성 실험에서, 개는 2,10,40mg / (kg d)의 용량으로 정맥 내 칩 마이신을 투여 하였다. 40mg / (kg d) 그룹만이 유전자체의 손실 및 중간 정도의 신경 락슨 변성 및 가벼운 신경 전달 속도를 보였지만, 기능은 2 주 후에 정규화되었다. 2.0mg / kg의 1 용량은 인간 근육과 신경계에 영향을 미치지 않았다.
행동 메커니즘
Daptomycin (검은 색) 구조에서 고리 구조는 극단이고 꼬리는 비극성 말단이며, 이는 인지질 분자의 구조에 가깝습니다. 칼슘 이온의 작용하에, 세포막의 PG 인지질 (노란색)과 유사한 이중층에 삽입 된 올리고머 화는 팔면체, 세포막 파괴, K + 유출, 미세한 화학적 세포 탈분극의 기능적 기공을 형성하며,이 세포막의 상실은 DNA 및 RNA 및 단백질에 대한 합성을 억제한다. 맵토 마이신 의이 작용 메커니즘은 암포 테리 신 B가 세포막에서 작용하더라도 다른 항생제와 다릅니다.
Daptomycin의 작용 메커니즘은 다른 항생제와 다릅니다.이 항생제는 세포 원형질 막의 특성을 변화시킴으로써 박테리아 세포벽에서 펩티도 글리 칸의 생합성을 방해하는 다른 항생제와 다릅니다. 또한 박테리아의 세포막을 파괴 할 수 있으므로 박테리아가 칩 마이신에 대한 내성을 발생시키는 것이 어려울 수 있습니다.
약동학
{{0}}. 5 ~ 6. (v {=0. 1 ~ 0. 2L/ kg) 및 신장 클리어런스 Clr =0. 17 ~ 0.2ml/ (최소 kg). Daptomycin은 기본적으로 혈액에서 비 대사 활성 작용제의 형태로 존재하며, 신장은 주요 대사 기관이며, Daptomycin의 약 78%가 소변에서 배설되며, Daptomycin의 대사 산물은 소변에 존재합니다. 신체에서 맵토 마이신의 분포는 완전히 명확하지 않습니다. 패혈증 및 심내막염 환자, 12 시간마다 Totomycin 3mg / kg의 화학 북, 피크 혈액 농도 (CMAX)는 건강한 자원 봉사자와 비교하여 평균 35.45, 정상 상태의 분포 증가 (vss {27}}. 21), 클리어런스 (CL)는 22%증가했습니다.
생체 내 활성 및 임상 적용
이 생성물은 주로 포도상 구균 종, 연쇄상 구균 종 및 장구 구균 종, 특히 다양한 약물 내성 균주로 인한 심내막염으로 인한 심내막염, 패혈증, 복막염 및 요로 감염의 치료에 사용됩니다. 동물 실험은 심내막염, 복막염, 폐렴, 수질염 및 MRSA 또는 기타 내성 균주로 인한 기타 질병의 치료가 반코마이신보다 낫거나 동일하며, Daptomycin은 생체 내에서 T1 / 2가 덜 독성 부작용을 갖는 것으로 나타났습니다. 1990 년 10 월, 아우 레 우스 내성 균주로 인한 맵토 마이신에서 세포 내막염의 첫 번째 사례 가보고되었다. Daptomycin의 높은 친화력 및 단백질 (90%), 저용량 및 환자의 약동학 적 파라미터의 분석은 건강한 사람의 약물학과 다르며, Daptomycin의 약리학 및 임상 적용은 계속되고 있습니다.
용인
Daptomycin 내성 균주의 확률은 낮으며 저항은 강하지 않습니다. 연쇄상 구균, 장내 구균 및 포도상 구균에서, S. pneumoniae의 탈모 마이신 내성 균주의 시험 관내 스크리닝에서 가장 높은 확률은 1의 확률을 가졌다. 210-6 (16 mic), 내성 균주의 가장 낮은 발병률은 7이었다. 항생제가없는 배지가있는 3 개의 구절 후, 저항성은 1 / 2 내지 1 / 4로 감소했고, 토끼 심내막염 모델에서 토끼의 13%가 감소 된 감소가 발생했지만, 저항성이 감소하여 감소 된 내성의 안정화는 다중 수분 돌연변이를 수반 할 수 있음을 시사한다.
약물 상호 작용
Netemm, Amikacin, Imipenem, Fosfomycin은 시너지 효과가있는 Daptomycin, Teicoplanin, Smagmrbla-enterococcus를 갖는 Vancomycin과 함께 항균 활성을 향상시킬 수 있습니다. 화학 책 Daptomycin 및 Gullycoppecutic with genticocus와 함께 Smagmrbla-enterococcus를 갖는 Vancomycin. 상승 효과. 이것은 동물 모델에서 입증되었습니다. Daptomycin은 반코마이신의 반대 효과 인 신 독성을 감소시킬 수 있습니다.
사용
일부 그람 양성 감수성 균주로 인한 동시 피부 및 피부 구조 감염의 치료를위한 의료 중간체.
보안 정보
WGK 독일 : 3
RTECS 번호 : HB5626000
세관 코드 : 29419090
독성 : 생쥐의 LD50 IV : 600 mg / kg (Debono)
MSDS 정보
인기 탭: Daptomycin Cyclic peptide 항생제, China Daptomycin Cyclic Peptide 항생제 공급 업체, 103060-53-3, 1050477-31-0, 159351-69-6, 1950-07-07 00:00:00, Fondaparinux 나트륨 항 혈전증, vonoprazan fumarate
