에버 롤리 무스 면역 억제제

영어 이름 : Everolimus
CAS 번호 : 159351-69-6
분자식 : C53H83NO14
분자량 : 958.22
Einecs 번호 : 621-003-9

관련 카테고리 :
헤테로 사이 클릭 고리 유형; 에버 롤리 무스; 약물 물질 중간체; 신호 전달 경로 키나제 억제제; 원유 약물; 미생물 대사 산물; 의료 중간체; 억제제; 제어 기능 제어; Materia Medica; 과학 연구 시약; 항 종양 약물; 아크리딘; 발효 클래스; 원료; 소분자 억제제; 소분자 억제제, 천연 제품; 제약 API; 유기 원료; Akt; 항 종성; 조항 중국 중국 의약 제어 기사; 화학 중간체; 화학 원료; 불순물 통제 기사; 화학 시약; 다른 범주; 약물 물질 및 중간체; 유기 및 화학 원료; 일상적인 화학 물질; 에버 롤리 무스 불순물; 화학 원료; 임상 시험 표준 물질; AllinhichemicalBookBitors; 억제제; 중간체 및 Finechemicals; 의약품; 억제제; 항 혈압 성 프로 테 틴 신나 아인 하이버이터; mtorinhibitor; Certican, Zorress, Afinitor; 항암 및 면역; PI3K/AKT/MTOR; mTOR; PI3K; 에버 롤리 무스; API
mol 파일 : 159351-69-6. mol.
 

구조 공식 :

에버 롤리 무스의 본성
용융점 : NA
끓는점 : 998.7 ± 75. 0 c (예측)
밀도 : 1.18 ± 0. 1g/cm3 (예측) 플래시 포인트 2도
저장 조건 : -20 c
용해도 : DMSO (최대 100 mg/ml) 또는 에탄올 (최대 100 mg/ml)에 가용성.
형태 : 단단합니다
aciity 계수 (PK A) : 1 0. 40 ± 0.70 (예측)
색상 : 흰색
물 용해도 : 디 메티 설폭 사이드, 에탄올 및 클로로포름에 가용성. 물에 약간 용해됩니다.
안정성 : 흡습성
Inchikey : hkvamnsjsfkalm-gkuwkfkpsa-n
 

 시 롤리 무스 유도체

에버 롤리 무스는 40- o- (2- 하이드 록시 에틸) - rapamycin, 또는 40- O- ({6}} hydroxyethyl) - 시리 롤리 무스로도 알려진시 롤리 무스의 유도체이며, 세포의 성장에 대한 세포 의사 소통에 속한다. 신장 이식 및 심장 이식 후 거부를 방지하는 데 사용되는 주요 임상 화학 책인 포유류 라파 마이신 (MTOR) 억제제. 또한 경미한 부작용을 갖는 2 개의 억제 혈관 내피 성장 인자 키나제 억제제 인 SUTENT (Pfizer) 및 Nexavar (Bayer)를 사용한 진행된 신장 암 환자를 치료하는 데 사용될 수 있습니다.
수니티 닙 및 소라 페닙은 다수의 키나제 억제제 (다양한 세포 표적에 작용 함)이고, 에버 롤리 무스는 라파 마이신 (mTOR)의 포유 동물 표적을 차단하고 암 세포의 성장, 분화 및 대사를 방해한다. 이 mTOR 경로는 일부 인간 종양 내에서 조절되지 않습니다. 에버 롤리 무스는 세포 내 단백질 FKBP -12에 결합하여 억제 복합체를 형성하여 mtochemicalbookr 키나제 활성을 억제하는 동시에 mTOR S6 리보솜 단백질 키나제 (S6K1) 및 진동 성 적합 인자 4E-BP 단백질 (4E-BP)의 하류 이펙터를 감소시킨다. 또한, Everolimus는 저산소증-유도 성 인자 (예 : HIF -1)의 발현을 억제하고, 생체 외 및 생체 내 연구 둘 다에서 혈관 내피 성장 인자 (VE GF)의 발현을 감소시켰다.

 발언

1. MTOR는 P13K / AKT의 다운 스트림 생성물 인 세린-트레오닌 키나제입니다.
2. 및시 롤리 무스는 라파 마이신으로도 알려져있다.

사용

Everolimus macrolide 면역 억제제; Everolimus는 라파 마이신의 유도체입니다. 에베 롤리 무스는 사이토 카인-매개 림프구 증식을 억제한다.

행동 메커니즘

에버 롤리 무스는 세포 내 단백질 FKBP12에 결합하여 억제 복합 mTORC1을 형성하여 mTOR의 활성을 억제 할 수있다. mTOR 신호 전달의 억제는 전사 조절 인자 S6 리보솜 단백질 키나제 (S6K1) 및 화학적 진핵 신장 인자 4E 결합 단백질 (4E-BP)의 활성을 감소시킬 수 있으며, 따라서 세포주기, 유전자 생성, 당분 해 및 다른 관련 단백질의 번역 및 합성을 방해한다. 또한, Everolimus는 특정 항 종양 효능을 가지며 시험 관내 및 생체 내 고형 종양의 당분 해를 억제 할 수있다.

라파 마이신의 표적 분자

라파 마이신 표적 분자 (MTOR)의 활성화는 종양 세포의 증식 및 생존을 촉진하고, 또한 내피 세포에서의 혈관 신생 경로 신호 전달을 유발한다. 라파 마이신 및 세포 내 단백질 결합의 생성물은 - - fk 506- 결합 프로테인12 (FKBP12)이며, 생성 된 단백질 약물 복합체는 mTOR 키나제의 활성을 억제 할 수있다. 라파 마이신은 또한 면역 억제, 항진균제, 항 바이러스, 혈관 보호 및 항 종양 활성을 가지고 있지만, 주요 적용은 화학적 책 면역 억제 효과를 가져 오는 것이며, 이는 1999 년에 장기 이식에서 항 재배치 요법을 위해 FDA에 의해 승인 된 것이며, 이들이 약물의 유도체에 대한 많은 유도체가 이루어졌다. 신장 암에 대한 턱셀 (Temsirolimus) 및 Everolimus (Everolimus)의 정맥 내 사용. 2003 년 에버 롤리 무스는 유럽에서 장기 이식 후 치료 적 거부로 승인되었으며 상표명 Certican에 따라 시장에 출시되었습니다.

진행된 신장 암 및 신장 암 치료

암의 2-3%를 설명합니다. 초기 단계에서 신장 암은 주로 수술이며, 후기 단계에서는 화학 요법이 주로 사용되며 화학 요법 및 방사선 요법에 대한 반응은 종종 열악합니다. 실제로 화학적, 실제로, 인터루킨 2 단독 또는 알파 인터페론과 결합 된 사용은 독성 및 일반적으로 열악한 치료 반응으로 인해 임상 적 사용이 제한적이다.
신장 세포 암종은 가장 흔한 유형의 신장 암이며 신장 관 상피 세포에서 발생합니다. 일반적으로, 이러한 환자의 암 세포는 방사선 요법 및 화학 요법과 같은 표준 요법에 내성이 있으므로 대부분의 사람들이 신장 화학 책을 제거하여 치료할 수 있습니다. 환자의 암성 부위가 신장으로 제한되면, 인간 생존 기간의 60-70%는 5 년에 도달 할 수 있지만, 일단 암 세포가 전이가 발생하면 환자의 생존이 크게 감소 될 것입니다.
2009 년 3 월 30 일, Novartis의 원래 면역 억제제 Everolimus (Everolimus, Afinitor)는 신장 암에 대한 미국 FDA의 승인을 받았습니다. 결과 ChemicalBook은 Everolimus가 암 환자의 무 진행 생존을 유의하게 증가시키는 것으로 나타 났으며, Everolimus는 Sunitinib 또는 Sorafenib로 치료하지 못한 진행된 신장 세포 암종 환자에게 새로운 치료 옵션을 제공합니다.
2009 년 8 월, 유럽위원회는 고급 신장 세포 암 (RCC) 환자의 치료를 위해 Novartis가 생산 한 Afinitor (Everolimus) 정제를 승인했습니다. 유럽 ​​의료 종양학 협회, 유럽 비뇨기과 학회 (EAU), 스페인 종양학 그룹 (SogchemicalBookug), 유럽 암 연구 및 치료기구 (EORTC), 유럽 의료 종양학 협회 (ESMO), Adiance Society of Medical Oncology (ESMO), Advanced Renal Cancer 환자를위한 2 차 치료로 Afinitor를 권장합니다.

생물 활성

Everolimus (RAD001, SDZ-RAD)는 FKBP12에 작용하고 IC50은 1입니다. 6-2. 에버 롤리 무스는 아 pop 토 시스 및자가 포식을 유도하고 종양 세포의 증식을 억제 할 수있다.

대상 지점

대상 가치
fkbp12 : 1. 6-2. 4 nm (세포없는 분석)
mTOR (fkbp12) : 1.6 nm -2. 4 nm (세포가없는 분석)
 

시험 관내 연구

시험 관내, 에버 롤리 무스는 라파 마이신에 비해 억제 면역 활성을 갖는다. Everolimus는 고정화 된 FK5 0 6과 비록 비오티 닐화 된 FKBP12, IC5 0과 1.6nm -2. 0.12nm -1. 8nm. VE GF- 유도 된 HUVEC 증식 및 BF GF- 유도 된 HUVEC 증식에 작용하는 에버 롤리 무스는 각각 0.12 nm 및 0.8 nm의 IC50을 갖는 화학 책의 항 혈관 생성 / 혈관 효과를 갖는 BF GF- 유도 된 HUVEC 증식. 최신 연구는 Everolimus가 BT474 세포주 및 1 차 유방암 세포의 모든 세포 및 줄기 세포를 억제했으며, 1 차 유방암의 모든 세포의 156 nm 및 71 nm의 BT474 세포를 갖는 IC50을 억제한다는 것을 보여 주었다. 또한, Everolimus와 Trastuzumab의 조합은 종양 줄기 세포의 성장에 대한 억제 효과를 유의하게 촉진하여 억제 속도를 50%이상 증가시켰다.

생체 내 연구

Everolimus (0. 1 ~ 10mg / kg)는 총 혈관 수 화학 책의 감소, 용량-의존적 효과와 함께 B16 / BL6 흑색 종에서 일차 성장 및 림프절 전이를 억제합니다. 대조군 (698mm)과 비교하여 BT474 줄기 세포 이식의 에버 롤리 무스 동물 모델.

보안 정보

Hazgoods 표시 : T, Xn, f
위험 카테고리 코드 : 48 / 25-36-20 / 21 / 22-11
안전 설명 : 45-36 / 37-26-16
위험물 운송 번호 : un 1648 3 / pgii
WGK 독일 : 2
F:10
세관 코드 : 29349990
독성 물질 데이터 : 159351-69-6 (위험 물질 데이터)

MSDS 정보
 

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