타 크롤리머스 단일 하이드레이트 항생제 면역 억제제

타 크롤리머스 단일 하이드레이트 항생제 면역 억제제

영어 이름 : Tacrolimus monohydrate
CAS 번호 : 109581-93-3
영어 별칭 :
FK-506;15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone,5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)-,monohydrate,[3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]-;TACROLIMUSHYDRATE/TSUKUBAENOLIDEHYDRATE;(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-Hexadecahydro-5,19-dihydroChemicalbookxy-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propen-1-yl)-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)tetrone;Tacrolimus(150mg);(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-Hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-Methoxycyclohexyl]-1-Methylethenyl]-14,16-diMethoxy-4,10,12,18-tetraMethyl-8-(2-propen-1-yl)-;Tacrolimusmonohydrate;FK-506monohydrate,>=98%
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제품 설명

 

영어 이름 : Tacrolimus monohydrate
CAS 번호 : 109581-93-3
분자식 : C44H71NO13
분자량 : 822.05
Einecs No : 617-559-7
관련 카테고리 :
타 크롤리 무스 불순물; 의료 원료; 발효; 제약 원료; 화학적 연결; 약물 물질; 항생제; 의료 원료; 화학적 시약; 화학 원료; 원료; 신호; 미세한 화학 원료.
mol 파일 : 109581-93-3. mol

 

구조 공식 :

1

 

Ttacrolimus monohydrate 특성
녹는 점 : 127-129
특정 회전 : d 23-84. 4 (c=1. 02에서 클로로포름)
저장 조건 : -20 c
용해도 : DMSO : 가용성, 20 mg/ml
형태 : 분말
색상 : 흰색에서 거의 흰색
머크 : 14,9025
Inchikey : nwjqlqgqzsibaf-mlauyuebsa-n
 

Tacrotamus US MONOHYDRATE의 사용 및 합성 방법

 

 생물 활성

타 크롤리 무스 단일 하이드레이트 (FK506 일수리)는 마크로 라이드 화합물이다. 타 크롤리 무스 단일 하이드레이트는 FK506 결합 단백질 (FKBP)에 결합하여 복합체를 형성하고 칼시 뉴린 (Calcineurin Phosphatase)을 억제하여 T 림프구 신호 전달 및 IL -2 전사를 억제한다. 강한 면역 억제 특성.

 

 대상 지점

PP2B (Calcineurin Phosphatase)

자가 포식 유도제

 

 시험 관내 연구

Tacrolimus monohydrate (FK506 단일 하이드레이트; Fujimycin monohydrate; FR900506 단일 하이드레이트는 IL -2 유전자 전사, 옥사이드 합성 효소 활성화, 세포 탈퇴 및 apocortosis와 같은 편평 세포 의존적 사건을 억제합니다. 호르몬 수용체 복합체에 포함 된 FKBP의 프로게스테론은이 시약을 방지한다. MH3924A 세포의 증식 (p =0. 135).<0.01). Treatment with AMD3100 concentrations (10, 50, or 100 μ g/L) had no significant effect on the proliferation of MH3924 cells (P>0. 05). 그러나, 상이한 농도의 AMD3100이 100 μg/L 아크로 리무스와 조합 될 때, MH3924acell의 시험 관내 증식이 증가했다 (P<0.01).

 

 생체 내 연구

타 크롤리 무스의 치료 효과는 타 크롤리 무스와 10 일부터 16 일 또는 23 일까지 마우스에서 타카 롤리 무스와 나트륨 덱스 트란 (DSS) 처리를 결합함으로써 대장염의 진행 및 지속성을 위해 연구되었다. DSS로 처리 된 대조군 동물을 정상 동물과 비교 하였다. 또한, 대조군에서 단위 길이 당 결장 중량은 화학 대조군의 두 배 이상이었다. 7 및 14 일 동안 타 크롤리 무스로의 처리는 대조군과 비교하여 DSS 처리 된 동물에서 단위 길이 당 결장 중량의 증가를 유의하게 억제했지만,이 처리는 진정으로 결장 단축을 회복시키지 않았다. 또한, 단위 길이 당 결장 중량의 증가에 대한 타 크롤리 무스의 억제 효과는 14 일에 더 두드러졌으며, 7- 일 처리는 억제 백분율 (59% 대 28%)에 의해 나타났다.

 

 보안 정보

위험한 마크 : t

위험 범주 코드 : 25

안전 지침 : 45

위험물 운송 번호 : un 2811 6. 1 / pg 3

WGK 독일 : 3

RTECS 번호 : KD4201200

위험 수준 : 6.1

포장 범주 : iii

세관 코드 : 2934990002

toxicity:LD50i.p.inmice:>2 0 0mg/kg (Kino); LCHEMICALBOOKD50INMALE, FEMALERATS (mg/kg) : 57.0,23.6IV; 134,194 ORALLY (OHARA)

 

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