미카 룽신 나트륨 전신 항진균제

영어 이름 : Micafungin 나트륨

CAS 번호 : 208538-73-2

분자식 : C56H72N9NAO23S

분자량 : 1294.28

Einecs : 810-840-7

관련 카테고리 : 미생물 대사 산물; 원료, : 항 감염 : 소분자 억제제; 항진균제; 소분자 억제제, 천연 제품; 제약 원료; 제약 및 화학 산업; 의료 원료; 제약 원료; API; 억제제; 제약 원료; 의료 원료; 재료; 항균제 : 시약; 생화학 적 시약; 화학 시약

mol 파일 : 208538-73-2. mol

구조 공식 :

미카 펜틴 나트륨 특성
Melting point: >180도 (12 월)
스토리지 조건 : KeepIndarkPlace, SealedIndry StoreInfreezer, - 20 ChemicalBook Degree C
용해도 : DMSO의 가용성 (소수), 메탄올 (소수), 물 (미소, 초음파 처리)
형태 : 단단합니다
색상 : 흰색에서 거의 흰색
안정성 : 흡습성
CAS 데이터베이스 : 208538-73-2
 

요약

Micafunginsodium (브랜드 이름 : Mikaimin은 카르 푸 핀틴 후 임상 사용을위한 두 번째 에키 노신 약물입니다. 일본 Astellas가 개발 한 항진균제 약물입니다. 2002 년 일본에서 처음 등재되었으며 2005 년 5 월 미국에서 FDA에 의해 승인되었습니다. 또한 암포 테리 신 및 트리아 졸성 항진균제와 함께 사용되었다. 경제적이고 쉬운 산업 스케일 업이 시급히 필요합니다.

효과

메커니즘 미카 누 틴 나트륨은 수용성, 반합성 에키노시니딘-유사 리포 펩티드 및 1, 3- - d 글루칸 신타 제의 용량-의존적 비 경쟁적 억제제이다. 글루칸은 3 개의 나선형 포도당 폴리머로 구성된 섬유질 다당류이다. 그것은 곰팡이 세포벽의 필수 구조이며 곰팡이 성장과 분화에 중요한 역할을합니다. zygomyces 외에도, Chytrid, ascomycetes 및 basidiomycetes와 같은 다른 곰팡이는 내부 층의 다른 성분과 가장 바깥 쪽 덱스 트란 층에 공유 결합되며, 덱스 트란은 측쇄를 통해 함께 결합되어 세포벽 강도를 강화합니다. 1, 3- - d Dextran은 곰팡이 세포벽의 골격이며, 세포의 화학 책 모양을 유지합니다. 3- - d 글루칸 신타 제는 우리 딘 디 포스페이트 (upd) -glucan의 중합에 의해 합성되며, 여기서 1, 3- - d Glucan은 글루칸 층의 주요 사슬을 형성하며, {14}} 연결된 분지 된 사슬은 1에서 분리된다. 또한, zygobacteria조차도 포자 단계 동안 많은 양의 1, 3- - d Glucan을 함유합니다. 따라서, 1, 3- 베타 -D 글루칸 신타 제 억제제는 모든 곰팡이에 대해 이론적으로 효과적이다. 포유 동물 세포는 세포벽이없고 1, 3- - d 글루칸 신타 제가 없으므로이 약물은 인간 세포에 거의 영향을 미치지 않으며 기존 항진균제와의 교차 저항이 없습니다.

임상 적용

미카 팽틴 나트륨은 칸디다와 아스 페르 길 루스뿐만 아니라 아졸과 암포 테리 신 B 내성 균주에 대해 매우 활성화된다. 화학 책 단독 및 다른 항진균제와 함께 면역 결핍 환자에서 칸디다증 및 아스 페르 길 증을 치료하는 데 사용될 수 있으며, 줄기 세포 이식 수용자에서 곰팡이 감염을 예방하는데 효과적인 것으로 밝혀졌다.

약물 상호 작용

미카 팽틴 나트륨은 시토크롬 효소 P450 시스템에 의해 대사되지 않기 때문에 장이나 조직에서 p- 당 단백질에 대한 기질이 아니기 때문에, 약물 상호 작용은 드물다. 따라서, 약물 상호 작용은 아졸 항진균제보다 적다. 타 크롤리 무스와 함께, 약동학 적 데이터는 변하지 않았다. 미카펜 진 나트륨 화학 책은 사이클로스포린 대사를 약간 억제 할 수 있으므로, 두 약물이 함께 사용될 때 사이클로스포린의 혈액 농도를 모니터링해야합니다. 미카 펀진 나트륨이 정상 상태 농도에 도달하면시 롤리 무스 및 니 페디핀의 혈액 농도는 각각 21% 및 18% 증가합니다. 따라서, 위의 두 약물이 미파 황 틴 나트륨과 결합 될 때, 독성 효과를 모니터링하고 필요한 경우 용량을 감소시켜야합니다.

준비

(1) 미카펜 디 피아 소금 (순도 98.8 0%) 1.0kg을 10L 정제수에 용해시키고, 용액의 불용성 물질을 여과에 의해 제거 하였다; 6.6kg 및 2.8kg의 나트륨 디 하이드로 겐 포스페이트를 200l 정제수에 용해시키고, pH 값을 인산에 의해 5.8로 조정하여 나트륨 소금 용액을 생성 하였다.

(2) 상기 나트륨 소금 용액 3 0 L을 미파 팽틴 디 피아 염의 수용액에 첨가하고, 10도에 교반하고 냉각 시켰으며, 일정한 흡수 필터 장치를 통해 여과하고, 여과 공정 동안 나트륨 소금물 화학 책 용액에 첨가하였고, 소금 소금 용액의 첨가 속도는 막 모드의 막 플럭스와 동일 하였다; 제어 시스템의 온도는 10도 였고, 작동 압력은 0. 5-1.

(3) 나트륨 소금액 용액은 정제 된 물로 대체되고, 정제 된 물의 첨가 속도는 필터 용액의 전도도가 기본적으로 정제 된 물의 전도도와 동일 할 때까지 막 성분의 막 플럭스와 동일하다.

(4) 이전 단계에서 얻은 순수한 미카펜 나트륨 소금액 용액을 동결 건조시켜 99%의 수율, 99.24%의 순도 및 5.5%의 잔기로 920g 미카펜 나트륨 고체를 수득 하였다.

생물학적 활동

미카 룽신 나트륨 (FK463, 미카민)은 항진균제로 사용되는 1, 3- 베타 -D- 글루칸 합성 억제제이다.

시험 관내 연구

미카 쿤 신은 박테리아를 억제하지 않는 항진균제이다. 박테리아를 직접 억제하지는 않지만 G.Melonella의 원시 화학 책의 생존율을 증가시킬 수 있습니다. 미카 펑 신은 칸디다 알비 칸스에서 1, 3- 베타 -D- 글루칸의 합성을 방지함으로써 바이오 필름 형성을 억제한다.

인기 탭: 미카 룽신 나트륨 전신 항진균제, 중국 미사 황 틴 나트륨 전신 항진균제 공급 업체, 179463-17-3, 61036-62-2, 카스포 쿤진 아세테이트 항진균 API, Fidaxomicin 마크로 라이드 항생제, 포사 코나 졸 항진균제, Voclosporin의 새로운 유형의 칼시 뉴린 억제제