피부 롤리 무스 피부염에 대한 염증성

영어 이름 : Pimecrolimus

CAS 번호 : 137071-32-0

분자식 : C43H68CLNO11

분자량 : 810.45

Einecs 번호 : 603-999-7

관련 카테고리 :

과학 연구를위한 시약; 발효 적; 소분자 억제제; 피부과 약물; 제약 원료; 소분자 억제제, 천연 제품; 미생물 대사 산물; 원료; 원료 중간체 - 원료; 제약 및 화학 산업; 키랄 반복; 중간체 및 Finechemicals; 제약 화학 책; Elidel, sdz-asm -981; 억제제; 재료; 의료 원료; 의료 원료; 과학 연구를위한 제약 원료; 제어 제품 - 한약 제어 제품; 다른 원료; 제약, 살충제 및 염료 중간체; 다른 화학 제품; 유기 화학 원료; API 및 중간체; 가정용 화학 물질; Pimeclimus 불순물; 고품질 과학 연구 시약; 화학 시약

mol 파일 : 137071-32-0. mol

구조 공식 :

Pymerolimus 특성

용융점 : 135-136 학위

끓는점 : {{0}}. 1 ± 75.0도 (예측)

밀도 : 1.19

저장 조건 : KeepindarkPlace SealedIndry, ChemicalBook 2-8 학위 c

용해도 : DMSO (약간 가용성, 초음파 처리), 클로로포름 (약간 가용성), 메탄올 (약간 가용성)

산도 계수 (PKA) : 9.97 ± 0. 70 (예측)

형태 : 단단합니다

색상 : 흰색에서 거의 흰색

임상 적용

미국 FDA는 2 차 약물, 단기 및 비 연속 치료로 면역 억제없이 2 세 이상의 경증 내지 중등도 AD, 습진 환자 1% Pimelimus 크림의 사용을 승인했습니다 [2]. 아토피 성 피부염 치료를위한 독일 지침은 국소 캘리노 린 억제제 (타크롤리 무스 및 피마 클리 무스 포함)가 국소 호르몬이 적합하지 않거나 긴 화학 책 과정이 불가피한 부작용으로 이어질 것으로 예상되며, 민감성 영역보다 우월한 1 차 조절제로 사용될 수있을 때 (EG, FACE, FACE, FACE, FACE, FACE, FACE, FACE, FACE, FACE, FACE, FACE, FACE, FACE, FACE, FACE)로 이어질 때 사용될 수 있다고합니다. Pimecrolimus는 잘 견뎌 냈습니다.

약동학

Pimelimus의 약동학에는 두 가지 특성이 있습니다. 높은 친 유성 (분포 계수 값 : Pimelimus 6.99, Tacrolimus 6.09, Glucocorticoid 4. 34-5. 6) 및 큰 분자량 (Pimelimus 810u, Tacrolimus 822U, Grucocococoid<500u). In vitro binding to skin proteins showed that the binding force of pimeclimus was about 3 times higher than that of tacrolimus. Due to the large molecular weight, the penetration and penetration of pimecrolimus into the complete skin is limited, so most of the drug accumulates between the epidermis and the dermis through the stratum corneum, and further penetrates into the blood circulation leading to systematic absorption of very little drug. Creams packet topical 1% pyrazole beauty therapy treatment of moderate to severe atopic dermatitis, packet medicine continuous 9 d evening, 84% Chemicalbook patients blood concentrations less than 0.5 ng/mL, another study showed that long-term external pyrazole therapy than the packet, 2 times/d treatment of moderate to severe atopic dermatitis, 6 ~ 12 months. The concentration range of the drug was 0.1-1.94 ng/mL, and no drug accumulation was found. Area under the detection curve (AUC): The maximum value of encapsulation treatment was AUC0~24h41.4ng.h/mL, which was slightly higher than that of non-encapsulation treatment, but there was no statistical difference. The AUC mean Pimelimus is lower than tacrolimus [6-7]. Toxicological and pharmacokinetic studies showed that topical pimelimus was more than 30 times the maximum recommended human dosage, and long-term large-scale use could cause lymphoproliferative changes.

국소 면역 조절제

Pimeclimus는 국소 면역 조절제로, 스트렙토 마이 세스에 의해 생성 된 아스코 마이신의 반합성 생성물입니다. 그것은 타 크롤리 무스보다 더 지방성이며 피부와 더 강한 친화력을 가지고 있습니다. 안면 지루성 피부염의 증상과 징후를 효과적이고 안전하게 통제하고 피부염과 습진 환자의 가려움증 증상을 빠르게 완화하고 피부 병변 영역을 줄이며 특정 피부염 (eczema)의 징후를 제거 할 수 있습니다. 특정 피부염 (습진)의 조기 완화 및 장기 조절을위한 효과적인 치료법입니다. 지루성 피부염은 친 유성 말라 당에 대한 신체의 염증성 면역 반응입니다. 체액 성 및 세포 면역은 병인에 관여하며, Pimelimus는 T 세포의 활성화에 필요한 칼슘-의존적 신경 전사 단백질을 억제함으로써 T 세포의 활성화를 선택적으로 억제 할 수 있으며, 사이토 카인 및 프로--염증성 매개체의 방출을 방지하여 강력한 항 래프artator 활성을 나타낸다. 따라서, 지루성 피부염의 치료에서 피 멜리 무스의 메커니즘은 항염증제 및 면역 조절제 인 것으로 추측된다. 현재, 항진균 효과에 직접 참여할 수 있다는보고는보고되지 않았다. 그러나, 최근 화학 책에서, 타 크롤리 무스 (유사한 화학적 구조 및 피 멜리 무스 메커니즘을 갖는 면역 조절제)는 항 말라지 시아 활성을 가지고 있다고보고되었다. 타 크롤리 무스와 유사하게, Pimelimus는 마크로 필린12 (FKBP -12)에 결합하는 전 염증성 사이토 카인 생산 및 방출의 세포 선택적 억제제이며, 칼슘 의존성 퇴직성을 억제하고, T 세포에서 조기 사이토 카인 전송을 차단함으로써 T 세포 활성화를 억제한다. 특히, 나노 그램 수준은 IL -2 및 IFN- (TH1 세포 유래) 및 IL -4 및 IL -10 (TH2 세포-유래)의 T 세포 합성을 억제합니다. 또한, 시험 관내 실험에서, 피크 롤리 무스는 또한 항원 또는 IgE 자극 된 비만 세포에 의한 염증성 사이토 카인 및 염증 매개체의 방출을 억제 할 수있다 [4,5]. 임상 데이터는 국소 적용 후 혈액 농도가 일반적으로 검출 가능한 값보다 낮았다는 것을 보여 주었다.<0.5ng/mL). There was no drug accumulation.

생물학적 활동

Pimecrolimus (ASM 981)는 세포질 수용체 마크로 필린 -12에 특이 적으로 결합하는 면역 억제제 단백질 리간드입니다. Calmodulin 억제제입니다.

시험 관내 연구

Pimecrolimus는 포스파타제 기능을 억제함으로써 T 림프구 활성화 경로를 차단한다. Pimecrolimus는 비만 세포에서 사이토 카인 및 전 염증 매개체의 방출을 차단합니다. Pimecrolimus는 Pimecrolimus-macrophilin 복합체를 형성하기 위해 Macrophilin -12에 결합하여 세포질 효소 comcineurin에 결합합니다. Pimecrolimus-macophilin 복합체 화학 책 복합체는 칼시 뉴린의 작용을 억제함으로써 활성화 된 T 세포에서 핵 인자의 세포질 성분의 탈 인산화를 방지한다. Pimecrolimus는 비만 세포에서 사이토 카인의 전사 및 합성을 억제 할뿐만 아니라 FC∈-RI 중재 및 분비물을 억제함으로써 미리 형성된 매개체 5- 하이드 록시 트리트 타민 및-아미노-헥소시다 아제의 방출을 억제한다. Pimecrolimus 처리는 마크로 락탐 표적 경로 및 염증과 관련된 유전자의 mRNA 발현의 강한 하향 조절을 야기 하였다.

생체 내 연구

마우스에서, 피크 롤리 무스는 피하 주사시 사이클로스포린 A보다 경구 및 약간 더 효과적 일 때 사이클로스포린 A만큼 효과적이다. 알레르기 성 접촉 피부염이있는 마우스에서, 피크 롤리 무스는 2 차 염증 반응을 지속적으로 억제했지만, 사이클로스포린 A 및 타 크롤리 무스와 비교하여 일차 면역 반응을 손상시키지 않았다. 알레르기 성 접촉 피부염 (ACD)의 돼지 모델에서, 피크 르 롤리 무스는 강력한 코르티코 스테로이드 클로 베타 소 -17- propionate와 동일하게 효과적이었다. 저-마그네슘 헤어리스 쥐에서, 급성 아토피 성 피부염의 신호를 모방하는 모델 인 피메크 롤리 무스는 또한 피부 염증 및 가려움증을 감소시키는 데 효과적이었습니다. (1) 국소 이식편 대체-호스트 반응, (2) 양 적혈구를 이용한 항체 형성 및 (3) 신장 이식 쥐를 이식 한 쥐는 타크 롤리 무스와 비교하여 전신 면역 반응을 약화시킬 가능성이 낮았다.

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