제품 설명
영어 이름 : Fidaxomicin
CAS 번호 : 873857-62-6
분자식 : C52H74Cl2O18
분자량 : 1058.04
EINECS 번호 :
관련 카테고리 :
발효 적; 상하이 Xarui Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; 미생물 대사 산물; 다른 생화학 적 시약; 의료 원료; 제약 및 화학 산업; API; 소분자 억제제, 천연 제품; 마크로 라이드 항생제; 제약 원료; 억제제; Fidaxomicinandimpurities; 항생 물질; 아피스; 억제제; 의료 원료; 과학 연구를위한 시약; 과학 연구를위한 제약 원료; 제약 원료; 화학 시약 - 연구 시약; 다른 수업; 표준 제품; 원료; 과학 연구 원료; 화학 원료; 화학 시약
mol 파일 : 873857-62-6. mol
구조 공식 :
비 다 라마이신 특성
용융점 : 161도
끓는점 : 1 0 46.4 ± 65.0도 (예측)
밀도 : 1.33
저장 조건 : 2-8 학위
용해도 : 클로로포름 (약간 가열), DMSO (약간 가열), 메탄올 (약간 가열)에 가용성
산도 계수 (PKA) : 5. 0 9 ± 0.35 (예측)
형태 : 분말
색상 : 흰색에서 거의 흰색
생물학적 출처 : (Actinoplanesdeccanensis)
Inchikey : hrdfanqmscfnsu-kltyaodhna-n
Fedamycin의 사용 및 합성
마크로 라이드 항생제
Fidaxomicin (Dificid)은 2011 년 5 월 27 일 FDA에 의해 승인되었으며, Fedamycin은 주로 박테리아의 RNA 후 화학 책 합성 효소를 억제하여 신속한 항-클로스트 리듐 난도 감염 (CDI)을 생성함으로써 새로운 작용 메커니즘을 갖는 마크로 라이드 항생제입니다. CDI의 치료는 기존 약물보다 우수합니다. 페다 마이신의 안전성과 효능은 2 개의 크고 다기관, 무작위, 이중 맹검, 제어 임상 시험에서 검증되었다. Fedamycin의 일반적인 부작용에는 메스꺼움, 구토, 두통, 복통 및 이질이 포함됩니다.
화학 특성
Doxycycline으로 수영하는 것은 Deccan 고원 Actinomycetes (Actinoplansdeccanensis) 또는 Orange Orange를 의미하며 Sporocyst 박테리아 (Dactylosporangiumauranbaurantchemicalbookiacum) 발효 생성물은 새로운 18 Yuanta 링 락톤 화합물에 속합니다. 분자량 1058.04, 분자식 C32H74C12O18, 생체 내에서는 여전히 활성 대사 산물 OP -1118을 생성 할 수 있습니다.
항균 작용의 메커니즘
이 생성물은 RNA 폴리머 라제에 결합함으로써 박테리아 증식을 억제한다. 대부분의 RNA 효소는 핵심 촉매 효소 (2 'Ω)로 구성된 5 개의 서브 유닛으로 구성됩니다. 화학 책에는 프로모터 인식을 담당하는 또 다른 서브 유닛이 있습니다. CD의 서브 유닛은 다른 박테리아 균주와 다르기 때문에, 지금까지, 시험 관내에서 다른 항균제와의 교차 저항은 관찰되지 않았다.
약물 상호 작용
Fedamicin과 그 주요 대사 산물 인 OP -1118는 GI 트랙에 존재하는 P- 당 단백질 유출 수송 체의 기질입니다. P- 당 단백질 기질 및 이들의 억제제 및 CYP450 이소 엔자임 3A4, 2C9 및 2C19와의 연기와의 상호 작용이 평가되었다. 연구 된 약물에는 사이클로스포린, 디 독신, 미다 졸람, 오메프라졸 및 와파린이 포함되었습니다. Cyclospora Chemicalbook과 Fedamicin의 조합이 페다 다차의 최대 혈액 농도를 거의 두 배로 늘 렸지만, 이러한 변화는 여전히 NG/mL 범위에 있었기 때문에 임상 적으로 유의하지 않았다. 다른 약물과 함께 페다마인의 약동학에는 변화가 없었습니다. 현재의 연구에 따르면, P- 당 단백질 유출 수송 체 및 시토크롬 P450 이소 효소를 동시에 변경하는 약물이 동시에 사용될 때 페다 민을 조정할 필요는 없다.
생물학적 활동
Fidaxomicin (opt -80, par -101)은 RNA 폴리머 라제 σ 서브 유닛을 억제하는 좁은 스펙트럼 매크로 사이 클릭 항생제입니다.
대상 지점
대상 가치
RNA 폴리머 라제
시험 관내 연구
Fidaxomicin은 전사가 시작되기 전에 개방형 RNAP-DNA 복합체가 형성되기 전에 DNA 주형 RNA 폴리머 라제 (RNChemicalBookap) 복합체에 결합함으로써 RNA 폴리머 라제를 억제한다. 결과적으로 단백질 합성을 억제합니다. 결과적으로, 아 pop 토 시스는 c.difficile과 같은 감수성 유기체에서 유발된다.
생체 내 연구
유기체의 9 0%에서, c.difficile에 대한 Fidaxomicin의 최소 억제 농도는 0.9978 내지 2ug/ml이다. 단일 용량 또는 다중 용량 후 정량의 하한 이하의 혈액 농도는 피다 소미신이 전신 흡수되지 않음을 나타냅니다. 대조적으로, 피해 솜 미신의 대변 농도는 훨씬 높고 농도 의존적이었다. cmax =2 ChemicalBookhours; tmax=5. 2 ng/ml; auc =14 ng • hr/ml. Cmax는 2 시간입니다. Tmax는 5.2 ng/ml이고; auc =14 나노 그램 • 시간 /ml. 피다 솜 미신은 위산 또는 장 미세 입자에 의해 더 작은 활성 대사 산물로 가수 분해 될 수있다 (OP -1118). 시토크롬 효소 시스템은 Fidaxomicin 대사에 관여하지 않습니다.
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