에리 불린 메실 레이트 항 종양 약물

영어 이름 : Eribulin mesylate

CAS 번호 : 441045-17-6

분자식 : C41H63NO14S

분자량 : 826.01

Einecs 번호 : 813-106-4

관련 카테고리

제약 원료 - 과학 연구 원료; 원료; 억제제; 화학 시약; API 및 중간체; 제약 원료; 의료 원료; API; API

mol 파일 : 441045-17-6. mol

구조 공식 :

메실 레이트의 뇌 특성

저장 조건 : -20 학위에 저장, 조명으로부터 보호, 질소 아래에 저장

용해도 : 디메틸 설폭 사이드에 용해

형태 : 분말

색상 : 흰색에서 베이지 색

Inchikey : qamywgzhlcqooj-pekqnerqna-n

적용하다

Asbrine mesylate는 전이성 유방암 환자를 치료하는 데 사용될 수있는 항 종양 약물입니다.

생물학적 활동

Eribulinmesylate (E7389mesylate)는 전이성 유방암을 연구하는 데 사용되는 미세 소관 화학 책을 표적으로하는 항암제입니다. 에리 불린 메 실 레이트는 튜 불린 및 미세 소관에 결합함으로써 암 세포의 증식을 억제한다.

시험 관내 연구

에리 불린 (1-100 nm; 72 h)은 각각 LM8 및 Dunn 세포에 대해 IC 50 초 및 21.5 nm의 세포 증식을 억제한다. Eribulin (10-50 nm; 12-72 h)는 LM8 세포에서 50 nm의 용량에서 24 시간 처리 후 초기 아 pop 토 시스를 유의하게 증가시킨다.

Eribulin (10-50 nm; 12-72 h)은 50 nm의 용량으로 12 시간 치료에 의해 G2/m 정지를 유도하지만, LM8 세포에서 10 nm의 장기 처리 (72 시간)에 의해서는 그렇지 않습니다.

에리 불린 (1-50 nm; 12 H)은 LM8 세포에서 노화를 유도하지 않습니다.

Eribulin (1-10 nm; 16 H)은 형태 학적 변화를 유도하고 LM8 세포에서 낮은 농도에서 세포 이동을 억제합니다.

세포 증식 분석

세포주 : LM8 세포 및 Dunn 세포

농도 : 0, 1, 10, 100 nm

인큐베이션 시간 : 72 시간

결과 : 용량 의존적 방식으로 억제 된 세포 증식.

아 pop 토 시스 분석

세포주 : LM8 세포

농도 : 0, 10, 50 nm

인큐베이션 시간 : 12, 24, 48, 72 시간

50 nm의 농도에서 12 시간 후 초기 아 pop 토 시스를 유도 하였다.

결과:

10 nm의 농도에서 아 pop 토 시스를 검출하지 않았다.

세포주기 분석

세포주 : LM8 세포

농도 : 0, 10, 50 nm

인큐베이션 시간 : 12, 24, 48, 72 시간

50 nm로 12 시간 처리에 의해 G2/M 정지를 유도 하였다.

결과:

G2/M 체포는 10nm 치료에 의해 유도되지 않았다.

생체 내 연구

에리 불린 (1 mg/kg; 2 주 동안 일주일에 한 번 1mg/kg; IV)은 마우스에서 골육종의 일차 종양 성장 및 폐 전이를 감소시킨다.

에리 불린 (1 mg/kg; 한 번 IV)은 저속성 단계에서 순환 종양 세포 (CTC) 외관을 억제합니다.

동물 모델 : C3H/HEN 마우스 (4- 주간)는 LM8 세포를 주사합니다

복용량 : 1 mg/kg

관리 : 2 주 동안 일주일에 한 번

1 차 종양 성장을 억제하고 종양 세포에서 유도 된 아 pop 토 시스.

결과:

폐 전이 감소.

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