trabected in 항 종양 약물

영어 이름 : Trabecedin

CAS 번호 : 114899-77-3

분자식 : C39H43N3O11s

분자량 : 761.84

EINECS 번호 :

관련 카테고리

세포 아 pop 토 시스; 제약 원료; 과학 연구를위한 시약; 가정용 화학 물질; 일반 생화학 적 시약 - 천연 제품; 원료; 제약 원료; 화학 시약; 아민; ChemicalBookheterocycles; 중간체 및 Finechemicals; 의약품; API

mol 파일 : 114899-77-3. mol

구조 공식 :

Melting point: >143 학위 (12 월)

특정 회전 : d 25+114 학위 (c =0. 1inmethanol)

밀도 : 1.55 ± 0. 1g/cm3 (20ºC760Torr)

저장 조건 : - 20 정도 cfreechemicalBookzer indeinertatmosphere

용해도 : 클로로포름에 가용성 (약간), 메탄올 (약간)

산도 계수 (PKA) : 9.73 ± 0. 40 (예측)

형태 : 단단합니다

색상 : 연한 노란색에서 두꺼운 노란색

광학 활동 : -53. 824.5 (CHCL3)

Inchikey : pkvrcirhqmsyjx-hahylzasna-n

사용

Tribetidine은 안트라 사이클린을 함유 한 요법을받은 절제 불가능한 또는 전이성 지방 육종 또는 평활근 육종 환자의 알킬화 제입니다.

Tribetidine, 연조직 육종 치료를위한 새로운 약물

2015 년 10 월 23 일, 미국 FDA는 상표 이름 Yondelis에 따라 우선 순위 승인 경로를 통해 Johnson & Johnson의 자회사 인 Janssen의 약물 trabectedin을 승인했습니다. 안트라 사이클린을 함유 한 화학 요법을받은 환자에서는 절제 불가능하거나 전이성 지방 육종 화학 책 및 평활근 육종의 치료를 위해. 세포 독성 알킬화 제인 Tribetidine은 2007 년 EMEA에서 진행된 연조직 육종의 치료를 위해 유럽에서 처음 승인되었습니다. 나중에 유럽과 캐나다에서 재발 성 난소 암을 치료하도록 승인되었습니다. 제작자는 스페인 생명 공학 회사 인 Zeltia, 미국의 Johnson & Johnson입니다.

생물학적 활동

Trabectedin (Ecteinascidin743; et {-743)은 Ecteinascidiaturbinata로부터 분리 된 강력한 항 종양 활성을 갖는 테트라 하이드로 이소 퀴놀린 알칼로이드이다. Trabectedin은 dchemicalBookna의 작은 설치에 결합하고, 스트레스-유도 된 단백질의 전사를 차단하고, 암 세포에서 DNA 골격 절단 및 아 pop 토 시스를 유도하고, MCF -7 및 MDA-MB {5}} 세포에서 ROS 생성을 증가시킨다. Trabecedin은 연조직 육종 및 난소 암 연구에 사용될 수 있습니다.

대상 지점

IC5 0 : 0.1 nm (MX -1 세포), 1.5 nm (MCF7 세포) 및 3.7 nm (MCF7/DXR 세포) 반응성 산소 종 (ROS)

아 pop 토 시스

시험 관내 연구

trabectin (et {{{{0}}; 10 nm; 24-72 시간; mcf7 세포) 처리 세포는 S에서 G2 상 후기에 축적됩니다. Trabectedin (Ecteinascidin 743)은 각각 0.1 nm, 1.5 nm 및 3.7 nm의 IC 50 값을 갖는 MX -1, MCF7 및 MCF7/DXR 세포의 세포 성장을 억제합니다. Trabectedin은 유방암 세포 모두에서 세포 독성 및 아 pop 토 시스를 유도하고 농도-의존적 방식으로 유도합니다. 사망 수용체 경로 분자, TRAIL-R1/DR4, TRAIL-R2/DR5, FAS/TNFRSF6, TNF RI/TNFRSF1A 및 FADD의 발현 수준은 2. 6-, 3. 1-, 1. 4. 0- MCF -7 세포에서 Trabedin 처리에 의해 접 힙니다. MDA-MB -453 세포에서, 미토콘드리아 경로 관련 프로-아포 틱 단백질 bax, 나쁜, 시토크롬 c, smac/diablo 및 절단 카스파 제 -3 발현은 4. {41}}, 3. {43}, 43}, 43}, 43}, 43}, 43}, 43}, 43}, 43}에 의해 유도된다. 4. 5- 및 4. 4- 접힘 및 항-아 opt 토 시스 단백질 BCl의 발현 수준 -2 및 Bcl-XL은 4. {54}} 및 5. 2- mda-mb {58}}}}}}} 2- 2-. 트라브 페르 틴의 비 사이토 독성 농도에 의한 시험 관내 처리는 선택적으로 CCL2, CXCL8, IL -6, VEGF 및 PTX3의 Myxoid liposarcoma (MLS) 1 차 종양 배양 및/또는 세포주의 생성을 억제한다. 세포주기 분석

세포주 : MCF7 세포

농도 : 10 nm

인큐베이션 시간 : 24 시간, 48 시간, 72 시간

결과 : sg 2- m 축적으로 발음되었습니다.

생체 내 연구

trabectin (et {-743; {30-50 ug/kg; 정맥 주사; 3 일마다; 암컷 아티 믹 누드 마우스) 처리는 독성을 증가시키지 않으면 서 MX -1 유방 발암 이종 이성질을 가진 누드 마우스에서 항 종양 효과를 증가시킵니다. 인간 믹소이드 지방 육종 (MLS)의 이종 이식 마우스 모델은 CCL2, CXCL8, CD 68+ 침윤 대 식세포, CD 31+ 종양 혈관의 현저한 감소를 보여줍니다.

동물 모델 : nu/nu 유전자를 갖는 암컷 아티미치 누드 마우스 (5-6 주 ~ 18-20 g) mx -1 세포가 주사됩니다.

복용량 : 30 ug/kg, 40 ug/kg, 50 ug/kg

투여 : 정맥 주사; 3 일마다

결과 : 독성을 증가시키지 않고 MX -1 유방 암종 이종 이식편을 갖는 누드 마우스에서 항 종양 효과를 증가시켰다.

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