Rosuvastatin 칼슘 억제제는 고 에스테르 지질을 조절합니다

영어 이름: 로수바스타틴 칼슘

CAS 번호 : 147098-20-2

분자식 : C22H30CAFN3O6S

분자량 : 523.63

Einecs 번호 : 627-028-1

관련 카테고리

의학 및 생화학; 원료; 로수바스타틴 칼슘; 신호 전달 경로 키나제 억제제; 심혈관 및 뇌 혈관 과학 원료; 제약 중간체; 내분비 및 호르몬; 중간; API; 불순물 참조; 소분자 억제제; 억제제; 소분자 억제제, 천연 제품 화학 책; 제약 원료; 제약 원료; 제어 제품; 의료 원료; 심혈관 및 뇌 혈관; 화학 제품 - 유기 화학 물질; 의료 원료; 약물 불순물 및 중간체; 불순물 참조; 재료; 제약, 살충제 및 염료 중간체; 한약 참조; 유기 화학 원료; 화학 중간체; 가정용 화학 물질; 화학 시약; 산업화 ;; ActivePharmaceuticalingredients; Statin'anti-lipidemiaagents; 중간체 및 Finechemicals; Pharmaceuticals; Rosuvastatin; ChemicalBookhmg-Coareductase, Hypolipidemicdrugs; Rosuvastatincalciumr; Aromatic; Sulenium Comats.;

mol 파일 : 147098-20-2. mol

구조 공식 :

로수바스타틴 칼슘 특성

용융점 : 122도

특정 회전 : D 24+14. 8도 (C =1. 012in50%메탄올)

저장 조건 : 2-8 학위

용해도 : DMSO : 25mg/ml (49.94mm; 초음파 필요) H2O : 1mg/ml (2. 00 mm; 초음파가 필요합니다)

형태 : 분말

색상 : 흰색에서 베이지 색

광학 활동 : []/d +12 to +18 학위, c =1 inmethanol : 물 (1 : 1)

최대 파장 (λmax) : 243nm (포스페이트 버퍼 졸) (Lit.)

머크 : 14,8270

Inchikey : jsviqrtvykccom-lmrksjjtna-n

SMILES : C (/c 1= c (n {= c (n (c) s (= o) (=} o) c) n=c1c1c=c C (f)=cc =1) c (c) c)=c \ [c @@ h] (o) c [c @@ h] (o) cc (= o) O. [Ca]|& 1 : 24,27, r |

CAS 데이터베이스 : 147098-20-2 (CAS 데이터베이스 참조)

항 고막 지질 혈증

Rosuvastatin Calcium은 고 콜레스테롤 혈증, 혼합 지질 이형성증 및 순수한 고혈당증을 포함한 다양한 지질 이상을 치료하기 위해 영국의 Astrazeneca에 의해 개발 된 HMG-CoA 환원 효소 억제제 인 항-하이퍼 리포드 아데 혈증 약물입니다. Rosuvastatin Calcium은 화학 책 지질을 낮추는 데 가장 큰 영향을 미치고 현재 나열된 지질 저하 약물 중에서 지질 조절에 가장 포괄적 인 영향을 미치는 스타틴입니다. 그것은 현재 세계 최고의 치료 효과로 인식되고있는 아토르바스타틴보다 저밀도 지단백질 콜레스테롤을 낮추고 고밀도 지단백질을 증가시키는 데 더 나은 영향을 미칩니다. 내약성이 향상되고 부작용이 낮고 독특한 약동학 적 특성, 약 20 시간의 반감기가 있으며 하루에 한 번만 복용하면됩니다.

약리학 적 작용

로수바스타틴은 선택적 HMG-COA 환원 효소 억제제이다. HMG-COA 환원 효소 억제제는 3- 하이드 록시 -3- 메틸 글루 타리 릴 -CoA를 콜레스테롤의 전구체로 전환시키는 속도 제한 효소이다. 로수바스타틴의 화학 북은 주로 콜레스테롤을 낮추기위한 표적 기관인 간에서 작용합니다. 로수바스타틴은 간 LDL 세포의 표면에서 수용체의 수를 증가시키고, LDL의 흡수 및 이화 작용을 촉진하고, VLDL의 간 합성을 억제하여 총 VLDL 및 LDL 입자의 총 수를 감소시켰다.

가족 성 고 콜레스테롤 혈증, 비-기성 고 콜레스테롤 혈증 및 혼합 이상 지질 혈증이있는 동형 접합 및 이형 접합 환자의 경우, 로수바스타틴은 총 콜레스테롤, LDL-C, APOB 및 비 HDL-C의 수준을 감소시킬 수 있습니다. 로수바스타틴은 또한 TG를 감소시키고 HDL-C 수준을 증가시킬 수 있습니다. 간단한 고 트리글리세리 혈증 환자의 경우, 로수바스타틴은 총 콜레스테롤, LDL-C, VLDL-C, APOB, 비 HDL-C, TG 수준을 감소시키고 HDL-C 수준을 증가시킬 수 있습니다.

일반적인 안전 약리학, 반복 용량 독성, 잠재적 유전 독성 및 발암 성 연구에 기초한 전임상 데이터는 인간에 대한 특정 독성을 나타내지 않습니다. 출생 전후의 쥐에 대한 연구에서, 로수바스타틴 화학 책의 생식 독성은 분명하여 쓰레기 크기, 체중 및 출생률을 감소시켰다. 이러한 생식 독성 현상은 암컷 쥐에게 독성 용량이 주어 졌을 때 관찰되었으며, 이는 전신 노출이 치료 적 노출 수준보다 여러 배나 높았다.

약동학

간에 의해이 생성물의 경구 섭취는, 분포의 부피는 최대 혈액 농도 후 3-5 시간 후 약 134L이다. 절대 생체 이용률은 20%입니다. 혈장 단백질 결합 속도 (주로 알부민)는 약 90%입니다. 로수바스타틴 용량의 약 90%가 대변에서 원래 형태로 배설되며 (흡수 및 흡수되지 않은 활성 물질 모두) 나머지는 소변에서 배설됩니다. 화학 책은 소변의 약 5%에 존재합니다. 플라즈마 클리어런스 반감기는 약 19 시간입니다. 복용 반감기는 용량 증가에 따라 증가하지 않았다. 기하학적 평균 혈장 제거율은 대략 50L/ h (변동 계수 21.7%)였다. 다른 HMG-CoA 환원 효소 억제제와 마찬가지로, 로수바스타틴의 간 흡수는 막 수송 체 OATP-C를 포함한다. 이 수송 체는 로수바스타틴의 간 제거에서 중요합니다.

약물 상호 작용

1. 사이클로스포린 : 사이클로스포린과 결합했을 때, 로수바스타틴의 AUC는 건강한 자원 봉사자에서 관찰 된 평균보다 7 배 높았다 (동일한 선량의 사이클로스포린을 복용하는 것과 비교). 조합 된 사용은 사이클로스포린의 혈장 농도에 영향을 미치지 않았다.
2. 비타민 K 길항제 : 다른 HMG-COA 환원 효소 억제제와 마찬가지로, 화학 북 복용량의 개시 또는 점진적인 증가는 비타민 K 길항제 (예 : 와파린)를 복용하는 환자에서 INR (국제 정상 비율)을 증가시킬 수 있습니다. 이 제품의 중단 또는이 제품의 용량의 점진적인 감소는 INR을 감소시킬 수 있습니다. 이 경우 INR의 적절한 감지가 필요합니다.
3. HMG-CoA 환원 효소 억제제와 함께 gemfibenzil, fenofibrate, 다른 베이츠 및 지질 저하 용량 (1g/ 일 1g 이상)의 조합은 단독으로 투여 될 때 근시성을 유발할 수있는 능력으로 인해 근병증의 위험을 증가시킨다.
4. 제산제 :이 생성물의 동시 투여 및 마그네슘 알루미늄 수산화 마그네슘을 함유하는 제산제 현탁액은 로수바스타틴의 혈장 농도를 대략 50%감소시킬 수 있습니다. 이 제품을 복용 한 후 2 시간 후에 제산제가 제공되면이 효과를 완화 할 수 있습니다. 이 약물 상호 작용의 임상 적 중요성은 연구되지 않았다.
5. 에리스로 마이신 :이 생성물의 에리스로 마이신과의 결합 된 사용은 AUC (0- t)의 20% 감소 및 로수바스타틴의 CMAX의 30% 감소를 초래 하였다. 이러한 상호 작용은 에리스로 마이신에 의해 야기 된 위장 운동성 증가에 기인 할 수있다.
6. 경구 피임약/호르몬 대체 요법 (HRT) :이 제품과 경구 피임약의 결합 된 사용은 각각 에티 닐 스트라 디올 및 Nogestrel의 AUC를 26% 및 34% 증가시켰다. 혈액 화학 책 농도의 증가는 경구 피임약의 복용량을 선택할 때 고려해야합니다. HRT를 함께 복용하는 피험자에게는 이용 가능한 약동학 적 데이터가 없으므로 유사한 상호 작용을 배제 할 수 없습니다. 그러나, 임상 시험에서,이 조합은 환자에 의해 널리 사용되고 잘 견딜 수 있었다.

복합 경로

표시

1 차 고 콜레스테롤 혈증 :로스 부바스타틴 칼슘 (10mg)의 일반적인 용량은 1 차 고 콜레스테롤 혈증 환자에서 LDLC 수준을 상당히 감소시킬 수 있으며, 아토르바스타틴 칼슘 (10mg)보다 효율성이 높고 TC 및 TG 수준은 실험이 끝날 때 더 많이 감소했습니다. 또한, 5mg의 Rosuvastatin 칼슘은 동일한 8- 주 과정에서 10mg의 아토르바스타틴 칼슘보다 LDLC 수준을 감소시키는 데 더 나은 화학 책 효과를 가지고 있으며, 그 차이는 통계적으로 유의합니다. 이것은 로수바스타틴 칼슘의 지질 하강 효과가 아토르바스타틴 칼슘보다 낫다는 것을 시사한다. 우리의 시험은 또한 스타틴 (Stellar, Mercury)의 효능을 평가 한 이전 연구의 결과와 일치합니다. 로수바스타틴 칼슘은 LDLC를 감소시키는 데있어 다른 스타틴 (아토르 바스타틴, 심바스타틴 및 프라 바스타틴)보다 강력합니다.

고지혈증으로 복잡한 노인 관상 동맥 심장 질환 :Rosuvastatin Calcium은 간에서 메틸 글루 타리 클 CoA 환원 효소를 경쟁적으로 억제 할 수 있으며, 지방 감소에 좋은 역할을 할 수 있으며, 반감기가 길고, 환자의 성별과 나이는 약물 대사에 명백한 영향을 미치지 않으며, 부작용은 거의 없습니다. 동시에, 약물은 또한 저밀도 지단백질의 세포로의 전달을 효과적으로 촉진하고 저밀도 지단백질의 클리어런스 효과를 개선하고 저밀도 지단백질을 감소시키는 데 효과적인 역할을 할 수있다. 또한, 로수바스타틴 칼슘은 또한 혈소판 응집을 억제하고 신체의 염증 반응을 감소 시키며, 내피 세포의 기능을 보호하고, 관상 동맥 심장 질환 환자의 플라크를 효과적으로 안정화시키고, 환자에게 미치는 영향을 줄일 수 있습니다. 우리 병원의 실험 그룹에서 Rosuvastatin Calcium의 치료는 대조군에서보다 훨씬 우수하였고 (p <0. 05), 그 차이는 통계적으로 유의했으며, 로스 부 바스타틴 칼슘은 혈액 성을 개선 할 수있는 혈액 혈액을 개선 할 수 있으며, 이는 혈액 혈증과 결합 된 노인 관상 동맥 심장 질환에 적합한 효과를 가지고 있음을 나타냅니다.

보안

Rosuvastatin 칼슘은 안전 측면에서 약물 관련 부작용의 유사한 발생률을 가졌으며, 주요 부작용은 ALT, 증가 된 GGT 및 메스꺼움이 높아졌습니다.

사용

혈액 에스테르 낮출 약물 제조에 사용됩니다

안전 정보

RTECS 번호 : MJ9675070

세관 코드 : 29350090

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