반코마이신 히드로 클로라이드 좁은 스펙트럼 글리코 펩티드 항균제

영어 이름 : 반코마이신 히드로 클로라이드

CAS 번호 : 1404-93-9

분자식 : C66H76CL3N9O24

분자량 : 1485.72

Einecs 번호 : 604-193-8

관련 카테고리

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mol 파일 : 1404-93-9. mol

구조 공식 :

반코마이신 히드로 클로라이드의 특성

Melting point :>190도 (12 월)

특정 회전 : [] d 20-30 ~ -40 ゜ (c = 1, h2o)

플래시 포인트 : 87도

저장 조건 : 2-8 학위

용해도 : H2O : 50mg/ml, 맑은, 노란색

형태 : 분말

색상 : 무색에서 연한 노란색 또는 갈색

pH 값 : pH (50g/L, 25도) : 2.5 ~ 4. 화학 책 5

생물학적 기원 : Streptomyces Orientalis

수용성 : 물에 용해. 메탄올, 에탄올 및 디메틸 설폭 사이드에 약간 가용성.

민감도 : hygroscopic

머크 : 13,9995

BRN : 3704657

안정성 : 흡습성

글리코 펩티드 항생제

반코마이신 히드로 클로라이드는 글리코 펩티드 항생제이며, 이는 실온에서 반코마이신 및 백색 또는 백색 결정질 분말의 하이드로 클로라이드입니다. 이의 작용 메커니즘은 높은 친화력을 갖는 민감한 박테리아 세포벽의 전구체 펩티드의 다리 말단에 알라 닐 알라닌을 결합하고, 박테리아 세포벽을 구성하는 중합체 펩티도 글리 칸의 합성을 차단하고, 세포벽 결함을 유발하고, 박테리아를 죽이는 것이다. 또한, 또한 박테리아 세포막 투과성을 변화시키고 RNA 합성을 선택적으로 억제 할 수있다. 반코마이신 히드로 클로라이드는 그람 양성 박테리아, 포도상 구균 아우 레 우스, 포도상 구균 epidermidis, 연쇄상 구균, 스트렙토 코커스 폐렴 등에 대해 강한 살균 작용을합니다. 또한 혐기성 연쇄상 구균, Clostridium Difficile, Bacillus anthracis, actinomyces, bacillus diphtheriae, gonococcus, streptococcus viridiae, streptococcus bovis, streptococcus faecalis 등에 대한 항균 효과가 있습니다. 클라미디아 또는 곰팡이. 그것은 메티 실린 내성 포도상 구균 및 기타 박테리아로 인한 감염의 치료에 임상 적으로 적합합니다 : 패혈증, 감염성 심내막염, 골수염, 관절염, 화상, 외과 적 외상 및 기타 피상적 인 이차 감염, 폐렴, 폐 아웃스 케이스, empyema, peritonitis, peceout inititis, pufeudomberoudoUdoUdoUs initous initis. 감염. 장내 구균 심내막염 및 코리 네바테리움 (Diphtheriform)은 페니실린 알레르기 환자에서 심내막염의 치료를위한 첫 번째 선택입니다.

반코마이신

반코마이신은 폴리펩티드 항생제의 종류에 속합니다. Streptomycesorientalis 또는 Amycolatopsisorientalis의 글리코 펩티드 항생제. 1950 년대 후반,이 약물은 페니실린 내성 포도상 구균에 대한 좋은 영향을 미치기 위해 개발되었으며 Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae 등 G+ 내성 박테리아에 대한 강력한 "트럼프 카드"항생제가되었습니다. 나중에, 더 큰 독성의 발견으로 인해, 덜 독성 항-스테이필 포스 구균 반 성 반입 페니 실륨 화학 책과 세 팔로 스포린과 함께 1960 년대에 나열되었으며, 그 당시의 약물 내성 문제는 그다지 급성이 아니므로 적용이 제한되도록합니다. 최근에, 메티 실린 내성 포도상 구균 아우 레 우스 (MRSA), 메티 실린 내성 포도상 구균 (MRSE) 감염의 증가로 인해 클로스 트리 디움 디피 실레 (CD)가 항 생합성 관련 가전성 장내염의 주요 원인이라는 발견, vancomycin의 적용이 증가하고있다. 그것은 임상 실습에서 반코마이신의 특별한 지위를 다시 확립했으며, 1990 년대 이래로 국제 항생제 전문가들에 의해 "인간이 내화성 약물 내성 균주를 다루는 마지막 방어선"으로 칭찬을 받았다.

일부 문헌의 결과와 현재의 임상 약물 내성 균주의 분포에 따르면, 반코마이신은 MRSA 및 MRSE 감염으로 인한 질병에 선호되는 약물입니다. 반코마이신은 또한 CD 관련 설사 또는 유사성 장골염, 특히 중환자 환자에서 상당히 긍정적입니다. 또한, 페니실린 저항성 코리 네 박테리아 JK 균주로 인한 드문 페니실린 G 저항성 폐렴 구균 감염 및 심각한 감염은 또한 최고 생성물입니다.

반코마이신은 다양한 약물 내성 박테리아로 인한 질병에 좋은 영향을 미치기 때문에 시장 판매는 지난 10 년 동안 해마다 증가했습니다. Vancomycin International Market의 연간 성장률은 지난 몇 년 동안 3-4 ChemicalBook%로 유지되었으며 지난 2 년 동안 5-6%로 증가했습니다. 항생제 전문가에 따르면, 반코마이신의 글로벌 총 생산은 1990 년대에 연간 평균 20-25 톤을 기록했으며 1999 년에 30 톤으로 증가했습니다.

약동학

경구 흡수 흡수, 정맥 내 투여는 신체 전체의 대부분의 조직 및 체액에 널리 분포 될 수 있습니다. 500mg /L 및 1g /L의 피크 혈액 농도는 각각 10-30 mg /L 및 25-50 mg /L이었다.

이 약물의 분포의 양은 0. 43-1. 25L/kg입니다. 효과적인 항 박테리아 농도는 혈청, 심낭, 흉막, 복막, 복수 및 활액에서 달성 될 수 있지만 담즙 화학 북에서는 달성되지 않을 수 있습니다. 반코마이신 히드로 클로라이드는 태반을 운송하지만 정상적인 혈액-혈압 체액 장벽을 빠르게 교차시키지 않으며, 뇌척수액에 침투하여 수막이 염증 될 때 효과적인 항균 농도에 도달 할 수 있습니다.

이 약물의 단백질 결합 속도는 약 55%였다. 성인의 제거 반감기는 평균 6 시간 (4-11 시간)이며 심각한 신장 기능 부전에서 7.5 일로 연장 될 수 있습니다. 2-3 시간에 대한 어린이. 약물은 간에 의해 대사되며, 약 80% -90 화학 물질의%가 24 시간 이내에 신장을 통해 원래 형태로 배설되며 소량은 담즙과 우유로 배출됩니다. 혈액 투석 또는 복막 투석은 약물을 효과적으로 청소할 수 없다. 그러나 혈액 관류 또는 혈액 여과는 클리어런스를 향상시킬 수 있다고보고되었습니다.

관리 지침

1. 이 약물은 조직에 대한 강한 자극을 가지며 근육 내 또는 정맥 주사에 ​​적합하지 않습니다. 정맥 주입 중에 액체의 누출은 가능한 한 많이 피해야합니다.
2. 부작용의 발생률 (예 : "적색 목 증후군"및 혈전 인사)의 발생률을 감소시키기 위해서는 정맥 주입 속도가 너무 빠르지 않아야하며 각 주입 시간은 1 시간 이상이어야합니다.
3. 포도상 구균 심내막염을 치료할 때 치료 과정은 28 일 이상이어야합니다.
4. 반코마이신 히드로 클로라이드는 클로람페니콜, 헤파린, 아미노필린, 중탄산 나트륨, 스테로이드, 메티 실린, 중금속 함유 약물, 알칼리성 용액 등과 금기됩니다.
5. 과다 복용 관리 : 반코마이신 히드로 클로라이드의 과도한 사용은 oliguria와 신부전을 유발할 수 있습니다. 관리에는 다음이 포함됩니다. (1) 증상 및지지 치료. (2) 일상적인 혈액 투석 및 복막 투석은 약물 제거에 효과가 없다. 그러나, hemoperfusion 또는 hemofiltration은 약물 제거를 증가시킬 수있다.
6. 솔루션 준비 : (1) 경구 액체 준비 : 5 {{1 {0}} 0mg의 반코마이신을 포함하는 각 병을 증류수로 희석하여 구강 소비를 위해 500mg/6ml 용액을 만듭니다. 구강 액체는 14 일 동안 냉장고에서 4도에 저장 될 수 있습니다. (2) 정맥 내 주입 용액의 제조 : ① 간헐적 주입을 위해, 용액은 500mg의 약 및 10ml로 제조 한 다음 5% 포도당 주입 또는 0.9% 염화나트륨에 화학 책 주입에 첨가되어 5mg 미만으로 희석되도록 수행된다. 500mg 용량의 경우 최소 60 분 또는 1000mg 용량의 경우 100 분. 체액량을 제한 해야하는 환자의 경우 최대 농도는 10mg/ml 일 수 있습니다. ② 연속 정맥 주입의 경우, 1 내지 2g의 용량을 충분한 양의 5% 포도당 주입 또는 0.9% 염화나트륨 주사에 첨가해야한다.
7. 신장 기능 장애가있는 환자의 유지는 다음과 같이 계산됩니다 : 유지 용량 (MD/D) =150+ (15 X 환자 크레아티닌 클리어런스 ML/분).
8. 피크 농도는 25 ~ 40ug/ml를 초과해서는 안되며 트로프 농도는 5 ~ 10ug/ml를 초과해서는 안됩니다. 60ug/ml보다 높은 것은 독성 범위입니다. 혈액 농도를 모니터링 할 수없는 경우 크레아티닌 클리어런스에 따라 용량을 조정하십시오.

부작용

임상 적으로, 반코마이신 히드로 클로라이드의 주요 부작용은 다음과 같습니다.

이 독성 : 이명 또는 귀 충만, 청각 상실 또는 손실, 청각 신경 손상으로 보일 수 있습니다. 대량, 오랫동안, 노인 또는 신장 부족 환자에서 사용될 때 특히 쉽게 발생합니다.

신 독성 : 주로 신장 세관을 손상시킵니다. 단백뇨 및 관형은 초기 단계에서 발생하고 혈뇨 및 올리고 리아가 발생할 수 있습니다. 심한 사례는 신부전으로 이어질 수 있습니다. 오랫동안 고용량 (60 ~ 100mg/L 이상의 혈액 농도)에서는 특히 신장 부족이있는 노인 또는 사람들이 발생하기가 특히 쉽습니다.

알레르기 : "붉은 목 증후군"은 빠르고 고용량 정맥 내 투여가있는 소수의 환자에서 발생할 수 있습니다. 오한 또는 열, 기절, 가려움증, 메스꺼움, 구토, 빈맥, 발진 또는 얼굴 홍조로 존재합니다. 목, 상체, 등 및 팔의 발적 또는 따끔 거림 (히스타민 방출로 인한 히스타민 방출), 때로는 저혈압 및 충격과 같은 증상이 있습니다. 발병률은 Norvancomycin 및 Teicoplanin의 발병보다 높았습니다.

국소 반응 : 주사 부위에서의 심한 통증은 근육 내 또는 정맥 내 투여 중에 발생할 수 있으며, 이는 심한 경우 혈전증으로 이어질 수 있습니다.

위장관 : 구강 투여에는 메스꺼움, 구토 및 구취가있을 수 있습니다.

사용

좁은 항균성 스펙트럼, 주로 그람 양성 박테리아에 대해 효과적입니다

그것은 좁은 스펙트럼 항생제로, 용혈 연쇄상 구균, 폐렴 구균, gonococcus 및 Enterococcus 등과 같은 그람 양성 박테리아에 대해서만 효과적이며 약물에 저항성 포도상 구균에 민감합니다. 그것의 작용 메커니즘은 주로 박테리아 세포벽에 결합하는 박테리아 세포벽의 합성을 억제하는 것이며, 특정 아미노산이 세포벽의 글리코 펩티드로 들어갈 수 없게한다.

안전 정보

위험물 자국 : XI

위험 카테고리 코드 : 43-42

안전 지침 : 36/37-24/25-22-36

WGK 독일 : 2

F:8-10-21

세관 코드 : 29419090

독성 : 마우스의 LD50 (mg/kg) : 489 IV; 1734 IP; 5000 SC; 5000 구두 (앤더슨)

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