통풍 및 고요 혈증을위한 Febuxostat

영어 이름 : Febuxostat

CAS 번호 : 144060-53-7

분자식 : C16H16N2O3

분자량 : 316.37

Einecs 번호 : 682-158-6

관련 카테고리

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mol 파일 : 144060-53-7. mol

구조 공식 :

용융점 : 238-239 학위 (12 월)

끓는점 : 536.6 ± 6 0. 0도 (예측)

밀도 : 1.31 ± 0. 1g/cm3 (예측)

화학 책 저장 조건 : 2-8 학위

용해도 : DMSO에 가용성 (작은), 메탄올 (약간)

산도 계수 (PKA) : 2.48 ± 0. 10 (예측)

형태 : 분말

색상 : 흰색에서 거의 흰색

머크 : 14,3948

inchi : inchi =1 s/c16h16n2o3s/c 1-9 (2) 8-21-13-5-4-11 (6-12 (13) 7-17) 15-18-10 (3) 14 (22-15) 16 (19) 20/h 4-6, 9H, 8H2, 1-3 H3, (H, 19,20)

Inchikey : bqsjtqlczdproo-uhfffaoysa-n

SMILES : S1C (C (O)=O)=C (C) N=C1C 1= CC=C (C) C (C) C (C#N)=C1

CAS 데이터베이스 : 144060-53-7 (CAS 데이터베이스 참조)

제품 설명

Febuxostat (Febuxostat)는 일본의 Teijin Corporation에서 개발 한 새로운 세대의 크 산틴 옥시 다제 억제제로, 고요 혈증 (통풍)을 치료하는 데 임상 적으로 사용됩니다. Febuxostat의 구조는 40 년 전에 개발 된 크 산틴 옥시 다제 억제제 약물과 완전히 다르며, 새로운 고효율 비 푸린 크 산틴 산화 효소 선택적 억제제입니다. 크 산틴 옥시 다제는 요산의 생산을 촉진하는 화학 책 키 효소입니다. FEBUXOTAM은 고 혈증 통풍 환자의 혈액에서 요산 수준을 감소시킬 수 있습니다. 임상 연구에 따르면 Febuxotam은 안전하고 효과적입니다. 그것은 간에 의해 대사되며 신장 배설에 의존하지 않으므로 중등도 내지 중증의 간 및 신장 기능 부전 환자의 용량을 줄일 필요는 없습니다. 복용량은 하루에 한 번 40mg 또는 80mg이며 고요 혈증이없는 통풍 환자에게는 권장되지 않습니다.

2009 년 2 월, FEBUXOTAM은 통풍증 고뇨증 환자의 장기 치료를 위해 미국 식품의 약국 (FDA)의 승인을 받았습니다.

방지제 약물

통풍은 요산의 배설 감소 및 퓨린 대사의 기능 장애로 인해 상속되거나 획득 된 이종 질환 그룹입니다. 신체에서 요산의 과도한 생산과 신장의 통관 능력 감소로 인해 요산의 화학 책은 신체에 축적되어 관절과 기관에 요산 결정이 침착됩니다. 따라서 통풍은 일반적으로 요산 배설을 촉진하고 요산 생산을 억제하고 관련 증상을 개선하기위한 적절한 조치를 취함으로써 치료됩니다.

신체에서 요산의 생산은 퓨린의 대사와 관련이 있습니다. 퓨린 대사의 마지막 단계에서, 하이포 잔틴은 크 산틴 산화물로드 쿠제 (XOR)의 작용하에 크 산틴을 생성 한 다음, 요산을 더 생성한다. 이 효소의 활성을 억제하면 요산의 화학 책 생산을 효과적으로 감소시킬 수 있습니다. Febuxotam은 최근 세계에서 개발 된 새로운 세대의 비 푸린 선택적 크 산틴 산화 효소 억제제입니다. 산화 효소에 대한 매우 선택적인 작용에 의해, Febuxotam은 신체의 요산 합성을 감소시키고 요산의 농도를 감소시켜 인공 호흡 질환을 효과적으로 처리 할 수 ​​있습니다.

지난 30 년 동안 Allopurinol은 임상 실습에서 요산 생산을 억제하는 데 사용되는 유일한 약물이며, 임상 실습에서 통풍을위한 금 치료로 널리 사용되었으며, 항-구의 치료에 좋은 결과를 얻었습니다. Allopurine과 비교하여 Febuxostat는 분명한 이점이 있습니다.

(1) Allopurinol은 감소 된 XOR을 억제 할 수있는 반면, Febuxotan은 산화 및 감소 된 XOR을 유의하게 억제 할 수 있으므로, 요산 낮은 효과는 더욱 강력하고 지속됩니다.

(2) 알로 푸리 놀은 퓨린 유사체이기 때문에 필연적으로 퓨린 및 피리딘 대사에 관여하는 다른 효소의 활성에 영향을 미칩니다. 따라서, 알로 푸리 놀 요법에서, 화학 책보다 더 높은 약물 수준을 유지하기 위해 많은 용량을 반복해야한다. 이것은 또한 약물 축적으로 인한 심각하고 치명적인 부작용으로 이어집니다. Febuxostat는 비 푸린 XOR 억제제이므로 더 나은 안전성 프로파일이 있습니다.

통풍의 위험을 증가시키는 약물

이뇨제 : 푸로 세 미드, 하이드로 클로로 티아 지드, 메톨 라진

살리실산 : 아스피린과 같은

니코틴산

사이클로스포린

레보도파

중간

4- Hydroxythiobenzamide CAS No. : 25984-63-8 외관 : 연한 녹색에서 흰색 분말.

2- ({4- Hydroxyphenyl) {-4- Methylthiazole -5- Ethyl Formate CAS : 161797-99-5 모양 : 옐로우 파우더.

2- ({3- aldehyde {- 4- Hydroxyphenyl) -4- Methylthiazole -5- Ethyl Formate Cas No.

2- [{3- aldehyde {-4- Isobutoxy-Phenyl] -4- Methylthiazole -5- Ethyl Formate CAS No. : 161798-03-4 모양 : 밝은 노란색에서 흰색 가루.

2- [3- Cyano -4- Isobutoxy-Phenyl] -4- Methylthiazole -5- Ethyl Formate CAS No. : 160844-75-7 모양 : 흰색에서 흰색 분말.

임상 적용

Febuxostat로 임상 적으로 번역 된 Febuxostat 또는 Febuxostat는 요산 생산을 감소시키는 약물이며 의사가 처방 한대로 복용해야합니다. 이 약물은 신체의 요산 합성을 감소시키고 화학 북은 일반적으로 통풍을 치료하는 데 사용되며, 이는 환자의 통풍 증상을 향상시킬 수 있습니다. 환자가 Febuxostat를 복용하면 의사의 조언을 따르고 치료 효과가 좋지 않도록 의지에 따라 복용량을 증가 시키거나 줄여서는 안됩니다.

사용

고요 혈증 치료 (통풍)

크 산틴 옥시 다제 및 크 산틴 탈수소 효소 억제제.

안전 정보

RTECS 번호 : XJ3675310

세관 코드 : 2934.10.2000

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