당뇨병 치료를위한 semaglutide 글루카곤 수용체

영어 이름 : semaglutide

CAS 번호 : 910463-68-2

분자식 : C187H291N45O59

분자량 : 4113.57754

Einecs 번호 : 203-405-2

관련 카테고리

폴리펩티드 - 고객 펩티드; 제약 원료; 생물 제약; 재료; 억제제; 생화학 적 시약 - 단백질; 약물 폴리펩티드; 펩티드; 폴리펩티드 중간체; 유기 중간체; glpchemicalbook; pp; 아피스; API; 폴리펩티드; 폴리펩티드 API; 약물 펩티드; 화학 산업; 과학 연구를위한 시약; 원료; 생물학적 시약; 약; 화학 제품; 화학 시약; 매일 원료

mol 파일 : 910463-68-2. mol

구조 공식 :

sommarlutide의 특성

스토리지 : -20 학위에 저장하십시오

용해도 : 디메틸 설폭 사이드 : 3mg/ml (0. 73mm)

형태 : 단단합니다

색상 : 흰색에서 베이지 색

Inchikey : dlswiylpeuiqav-ccuurxowsa-n

소개

Semaglutide는 덴마크의 Novonordisk가 개발 한 새로운 세대 GLP -1 (글루카곤 유사 펩티드 -1) 아날로그입니다. semaglutide는 리라 글루 타이드의 기본 구조에 기초한 장기 작용 제제이며, 이는 제 2 형 당뇨병 치료에 더 효과적이다. 노보 노르 디스크 (Novo Nordisk)는 한 번에 한 번의 주간 솜 마리 타이드 주사를위한 6 개의 화학 책 제비 아 (Chemicalbookphaseiiia) 연구를 완료했으며 2016 년 12 월 5 일 미국 식품의 약국 (FDA)에 새로운 약물 등록 신청서를 제출했습니다. 마케팅 승인 신청 (MAA)도 유럽 의약 기관 (EMA)에 제출되었습니다. 반면, 소방일의 1 일 1 일 경구 제형은 현재 III상에있다.

효과

소마루 타이드는 리라 글루 타이드의 기본 구조에 기초한 장기 작용 제제이며, 이는 제 2 형 당뇨병의 치료에 더 효과적이다.

준비

소마루 타이드는 고체-액체 상 합성 방법에 의해 제조되었다. 직선 사슬 펩티드 AIB8, ARG34GLP -1 (7-37) 및 지방 측쇄 아실화 제는 고체 상 합성 방법에 의해 제조되었고, 직선 사슬 펩티드 LYS26은 알칼리성 조건 하에서 화학 책에 의해 합성 된 지방 사슬 아실화 제에 의해 변형되었다. 자체 제작 샘플의 생체 활성은 시간 분해 형광 공진 에너지 전달 면역 분석에 의해 결정되었다.

GLP의 새로운 약물 클래스 -1 수용체 작용제

Semeglutide는 일주일에 한 번 피하로 주입되는 새로운 GLP -1 아날로그입니다. Sommarlutide는 1 /W 피하 주사로 Novo Nordisk에 의해 개발 된 오래 지속되는 GLP -1 아날로그입니다. 릴라플 루테이드와 비교하여, 소마루 타이드는 더 긴 지방 사슬과 소수성이 증가하지만, 소그마 러 타이드는 짧은 사슬 페그에 의해 변형되며 그것의 친수성은 크게 향상된다. PEG 변형 후, 화학 책은 알부민에 밀접하게 결합 할뿐만 아니라 DPP -4 효소의 가수 분해 부위를 숨길뿐만 아니라 신장 배설을 감소시키고 생물학적 반감기를 연장하며 장기 사이클의 효과를 달성합니다. Novo Nordisk의 Sommarutide는 DPP -4의 Sitagliptin 및 GLP -1의 전구체, 오래 지속되는 엑스나 타이드 (Lilly의 Trulicity와 헤드마다 경쟁하기 위해 설계되어야 함)를 벗어났습니다. 시험에서, 고용량의 소마는 A1C1.6% 감소하고 체중이 6kg까지 감소했습니다.

이 시험은 56 주 동안 제 2 형 당뇨병을 가진 813 명의 환자에서 exenatide의 주당 주사와 소방 마리 타이드의 1. 0 mg의 효능 및 안전성을 조사했다.

2017 년 12 월, FDA는 공식적으로 Novonordisk의 일주일에 한 번 GLP -1 약물 인 Sommarutide를 브랜드 이름 Ozempic으로 승인했습니다. 임상 시험 데이터에 따르면, Ozempic은 화학 책 위약, Merck의 Januvia, Astrazeneca의 Bydureon 및 Sanofi의 Lantus와 비교하여 HBA1C 수준을 감소시켰다. 이 약물은 또한 환자가 체중 감량을 돕는 능력을 보여주었습니다.

당뇨병 분야의 리더 인 Novonordisk (Novonordisk)는 인슐린 3 점 분야에서뿐만 아니라 펩티드와 같은 인간 글루카곤의 발달 -1 (glp -1) 아날로그 liraglutide (lirchemical bookaglutide), 거래 이름 : victoza 이후, glp {3 {| 시장, 2016 년 전 세계 매출이 최대 32 억 달러입니다.

Liraglutide가 만료되었고 일반 제약 회사 가이를 주시하고 있습니다. 이런 일이 발생하지 않도록 Novo Nordisk는 이미 Sommarlutide 인 Liraglutide의 차세대를 준비했습니다. 구조적으로 Semeglutide는 {7-37} 비트 AIB가 Ala를 대체하는 34- 비트 ARG를 대체하는 26- 비트 라이스가있는 glp -1 (7-37) 체인입니다. 리라 글루 타이드와 비교하여, 세플 루타이드는 더 긴 지방 사슬과 소수성이 증가하지만, 단원 페그에 의해 단축이 변형되며 그 친수성은 크게 향상된다. PEG 변형 후, 알부민에 밀접하게 결합 할 수있을뿐만 아니라 DPP -4 효소의 가수 분해 부위를 덮을 수있을뿐만 아니라 신장 배설을 감소시키고 생물학적 반감기를 연장하며 긴 사이클 효과를 달성 할 수 있습니다.

분석에 따르면, Ozempic은 2017 년에 가장 많이 팔리는 약물 중 하나 일 것으로 예상됩니다. Novo Nordisk는 2022 년에 22 억 달러의 약물 판매를 예측합니다. 동시에 Novo Nordisk는 소드 마르 루타이드의 구강 용량 형태를 적극적으로 개발하여 지붕 분야에서 점차적으로 통합하고 있습니다.

생물학적 활동

Semaglutide (Rybelsus Ozempic, NN9535 OG217SC, NNC 0113-0217)는 장기 작용 글루카곤 샘플 펩티드 1 (GLP -1) 아날로그, GLP {6}} 수용체, IT의 유형 치료제를 가지고 있습니다. (T2DM).

대상 지점

대상 가치

GLP -1 수용체

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