제품 설명
영어 이름 : Vonoprazan Fumarate
CAS 번호 : 1260141-27-2
분자식 : C21H20FN3O6
분자량 : 461.4634032
Einecs 번호 : 250-635-4
관련 카테고리
원료의 표준 샘플; 막 수송/이온 채널; 제산제; 이온 채널; 막 수송; 표준 제품 - 불순물 제어 제품; 위장관; 소분자 억제제, 천연 제품; 제약 원료; 원료; vonoprazan; 활성 분자; API; 제약 중간 화학 책; 소분자 억제제; 억제제; 화학 원료; 의료 원료; vonorazan fumarate 중간체; 기존 제품; vonorazan 중간; 화학 중간체; 재료; 불순물 참조; 제약 화학 원료; 사진이있는 제품; 소화 시스템; 화학 시약
mol 파일 : 1260141-27-2. mol
구조 공식 :
푸마 레이트의 vonorazan 특성
저장 조건 : storeat -20 학위
용해도 : 물에 불용성; 에탄올에 불용성; DMSO에서 18.9mg/ml보다 크거나 동일합니다
형태 : 단단합니다
Inchikey : rogshyhkhpccjw-wlhgvmlrsa-n
미소 : n1 (s (c 2= cc=cn=c2) (= o)=o) c (c 2= cc=cc {{ 9}} c2f)=cc (cnc) {= c1.c (o) (= o)/c=c/c (o)=o
vonorazan fumarate의 사용 및 합성
항산제 약물
Vonoprazan fumarate (Tak -438, Vonoprazan Fumarate)는 Otsuka Pharmaceutical과 협력하여 Takeda Pharmaceutical에 의해 도입 된 새로운 경구 항-산 약물입니다.
등록 분류
화학 약물 3.1 클래스
[표시] 침식 식도염, 위 궤양 및 십이지장 궤양의 치료를위한 [적응증].
2014 년 2 월 28 일, Takeda는 Vonoprazan (TAK -438)에 대한 신약 신청서 (NDA)를 일본 노동 건강 및 복지부 (MHLW)에 제출했으며, 이는 III 상 임상 시험의 우수한 데이터를 기반으로합니다. Takeda는 일본에서 여러 단계 III 임상 시험을 수행하여 침식 식도염, 위 궤양, 십이지장 궤양 및 Helicobacter pylori 퇴치 표시에서 TAK -438의 효능을 조사했습니다. 임상 시험에서, 현재의 양성자 펌프 억제제 (PPI)와 비교하여, Vonorazan (TAK -438)은 CYP2C19 신진 대사가 없으므로 임상 시험에서 더 나은 효능을 보여 주었다 : 위 궤양/복류 식도의 치료, Helicobacter pylanosic의 멸균 및 기타 치료 적 효과는 더 나은 것입니다. 내성과 안전이 우수합니다.
2014 년 12 월 26 일, Vonoprazanfumarate (Tak -438, Vonoprazanfumarate)는 산 관련 질병의 치료를 위해 일본의 마케팅 (Takecececemicalbook)의 마케팅으로 승인되었습니다. 기존의 돌이킬 수없는 양성자 펌프 억제제 (예 : 오메프라졸, 에스 미 프라 졸 등)와 비교하여, 푸마 레이트 원노라 만 (Takecab)은 다음과 같은 이점이 있습니다.
happer 신속한 발병, 투여 첫날은 최대 산 억제 효과를 달성 할 것입니다.
② 위산 손상의 영향을받지 않는 경구 투여는 장 투여 형태를 만들 필요가 없다.
③ 밤에 산 혁신 현상을 개선하는 데 사용될 수 있습니다.
약리학 적 작용
vonorazan fumarate (Tak -438)는 칼륨 이온 (K+) 경쟁적인 산 차단제 (P-CAB)이며, 인체에 들어간 후, k+ 및 h}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}에서 위 벽 화학 책에서 산의 마지막 단계에서 인체에 들어간 후 가역적 양성자 펌프 억제제이다. (양성자 펌프), 위산의 분비가 종결된다. 산 억제의 효과를 달성하기 위해,이 생성물은 위산 분비의 강력하고 지속적인 억제를 갖는다.
현재 일본에서는 양성자 펌프 억제제 (PPI)가 산 관련 질병의 1 차 치료를 위해 널리 처방되었습니다. 그러나, PPI는 항상 충분한 효능을 제공하지는 않으며, 위 화학 책 산 분비의 억제 효과는 PPI 대사에 관여하는 단백질 인 CYP -2 C19가 다른 개체에서 유 전적으로 다형성 인 유전자를 암호화하기 때문에 사람마다 다를 수 있습니다.
그러나, Tak -438는 주로 CYP2C19에 의해 대사되지 않으며, Tak -438은 산 활성화없이 양성자 펌프를 억제합니다. Tak -438는 위 농도로 위에 들어가고 처음 투여 될 때 가장 큰 억제 효과를 갖고 효과는 24 시간 동안 지속됩니다.
Tak -438은 산에서 안정적이며, 제제 설계 (예 : 장내 코팅)의 최적화 필요없이 빠른 작용 제제는 쉽게 이용 가능하며, 다른 환자의 유효 용량의 차이는 중요하지 않습니다. 이러한 장점에 근거하여, Tak -438는 산 관련 질병의 치료에서 현재의 문제를 해결하기위한 새로운 치료제가 될 것으로 예상된다.
이 정보는 Xiao Nan of ChemicalBook에 의해 편집되었습니다.
임상 평가
- 전통적인 양성자 펌프 억제제 Lansoprazole과 비교하여, Vonoprazan은 양성자 펌프에서 K+를 경쟁적이고 가역적으로 억제함으로써 작용합니다. 임상 및 동물 실험에 따르면 Vonoprazan은 PPI 또는 H2 차단제보다 더 빠르게 작용하고 pH를 더 강하게 증가시키는 것으로 나타났습니다. 화학 북은 소화관 증상을 빠르게 완화하고, 소화 후 효소 활동을 회복하며, 부작용을 줄일 수 있습니다. 몇몇 임상 시험에서 Vonorazan은 침식 식도염, 위 및 십이지장 궤양의 예방 및 치료 및 헬리코 박터 Pylori의 근절에 중대한 치료 효과가 있음을 확인했습니다.
- vonorazan은 친 유성 성 및 높은 해리가 일정하며 산 활성화가없는 산성 환경에서 효과적 일 수 있습니다. Vonorazan은 산 활성화없이 양성자 펌프를 억제하고, 위로 고농도의 화학 책은 첫 번째 투여에 가장 큰 억제 효과를 생성하고 24 시간 동안 지속됩니다. vonorazan은 산이 안정적이며, 위의 pH 값을 빠르게 증가시켜 산 억제 효과를 발휘할 수 있습니다.
- 치료 용량에서, Vonorazan은 다른 효소에 거의 영향을 미치지 않으며, 신체의 생리적 기능에 거의 영향을 미치지 않으며, 좋은 안전성 및 견딜 수있는 더 쉬운다. 전통적인 PPI는 CYP2C19에 의해 대사되는 반면, 화학 책은 주로 CYP2C19에 의해 대사되지 않습니다. 화학 책의 효능 및 효과적인 용량은 환자의 경우 다른 환자에서 크게 다르지 않으며, 이는 환자의 개별화 된 약물 요법을 더 잘 충족시킬 수 있습니다.
표시
Fumarate Fumarate 정제는 산 관련 질병의 치료를 위해 Takeda Pharmaceutical에 의해 원래 개발 된 새로운 산 억제제입니다. 여기에는 역류 식도염 (RE), 위 궤양, 십이지장 궤양, 저용량 아스피린 또는 nsteroidal 항 염증성 화학 책으로 치료하는 동안 위 궤양 또는 십이지장 궤양의 재발 예방 및 H. pylori의 박멸이 포함되었습니다. Helicobacter pylori의 박멸, 다음 질병의 보조제 치료 : 위 궤양, 십이지장 궤양, 위 맥아 림프종, 특발성 혈소판 감소 성 자름쪽, 초기 위암, 혈액 박터 pylori 감염 위염.
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