제품 설명
영어 이름 : 베바 시주 맙 모노클로 날 항체
CAS 번호 : 216974-75-3
분자식 : C6638H10160N1720O2108S44
Einecs 번호 : 200-160-3
관련 : 약물 물질; mab 5; 약물 물질 및 중간체; 화학 시약
구조식:
베바 시주 맙 모노클로 날 항체 특성
형태 학적 : 액체
색상 : 무색에서 연한 노란색
보관 조건 : -80 학위에 저장하십시오
용해도 : 디메틸 설폭 사이드에 용해
사용 및 합성 방법
요약
로슈 (Roche)가 개발하고 2004 년 미국 식품 의약 국 (FDA)에 의해 승인되고 3 월에 미국에서 판매되는 Avastin은 현재 혈관 성장을 억제하기 위해 승인 된 최초의 모노클로 날 항체 약물입니다. 혈관 내피 성장 인자 (Vascuchemicalbooklaren-dothelialgrowthfactor, VE GF)를 억제함으로써, 종양 조직은 필요한 혈액, 산소 및 기타 영양소를 얻을 수 없어서 종양 세포를 죽일 수 없다. 그것은 대부분의 종양에 사용될 수 있으며 전이성 결장 직장암 및 폐암의 치료에 더 일반적으로 사용될 수 있습니다.
약리학 적 작용
항 혈관 증식 약물로서, 혈관 내피 성장 인자 (VE GF)를 표적으로하는 IgG 1 모노클로 날 항체이며, 이는 혈관 내피 세포 표면 수용체의 VE GF에 대한 결합을 억제하여 항-혈관 분비 효과를 발휘한다.
행동 메커니즘
베바 시주 맙은 혈관 내피 성장 인자 VE GF를 차단하고, 종양 혈관 신생을 억제하고, 종양 영역으로의 혈액 공급을 절단하고, 종양 성장 및 전이를 억제하고, 화학 책은 종양 세포 세포 자멸사를 유도함으로써 항 종양 치료 효과를 달성합니다. 더욱이, 베바 시주 맙은 매우 특이 적이며, VE GF 경로를 차단하는 것은 일반적으로 다른 표적을 방해하지 않는다.
적용하다
1. 건선 치료와 같은 종양의 임상 치료에 사용.
2. 고급 결장 직장암 환자의 1 차 치료.
3. 대장 암의 경우 유방암 및 폐 화학 책 암에도 사용될 수 있습니다. 개요, 약리학 적 효과, 적응증, 부작용 등
끊임없는 효과
가장 심각한 부작용은 위장 천공, 상처 합병증, 출혈, 고혈압 위기, 신장 증후군 및 울혈 성 심부전이었습니다. 가장 흔한 심각한 부작용은 약점, 통증, 고혈압, 설사 및 화학 책 세포 감소였습니다. 가장 흔한 부작용은 약점, 통증, 복통, 두통, 고혈압, 설사, 메스꺼움, 구토, 식욕 감소, 구내염, 변비, 상부 호흡기 감염, 에피스축, 호흡 곤란, 각질 제거 피부염 및 단백뇨입니다.
생물 활성
Bevacizumab (항 -VE GF, Avastin)은 VE GF의 억제제 인 인간화 된 항 -VE GF 모노클로 날 항체 인 화학 북이다. 인간 유래 VE GF-A 이소 형 (및 생물학적 활성 단백질 분해 단편)과 결합하고 중화 할 수있다.
대상 지점
대상 가치
VEGFR2
()
VEGF-에이
()
베그프
()
시험 관내 연구
인간 VE GF의 GLY 88은 본질적으로 베바 시주 맙 결합에 필요하며 쥐 및 마우스 VE GF와의 베바 시주 맙 결합의 종 특이성을 보장합니다. GF-C.
생체 내 연구
인간의 경우 베바 시주 맙의 말단 반감기는 17-21 일입니다. 누드 마우스에서, Bevacizumab은 1-2 mg / kg (일주일에 두 번)의 용량으로 최대 억제로 인간 종양 세포주의 성장을 억제 하였다. 반 최대 억제에 필요한 용량은 0. 1-0. 5mg/kg이었다. 4-13 주에 대한 베바 시주 맙 투여, 청년 성인 : 비대 성 연골 세포 화학 책의 용량 의존적 증가, 성장 영역에서의 혈관 침습의 용량 의존적 증가와 함께, 마카 카스파스카 컬리 (cynomolgusmonkey)에서 베바 시주 맙의 안전 평가 연구. 장기 베바 시주 맙의 투여는 암컷 시스템에서 혈관 성장, 난소 및 자궁의 체중 감소, 코퍼스 촉수의 손실을 억제 하였다. 성장판과 난소의 변화는 가역적이었고 치료 중단 후 점차 회복 될 수 있습니다. 또한, 최대 50mg / kg의 약물 농도에서 다른 투여 관련 부작용은 관찰되지 않았다. 피하 주사 후, rhumabvegf (베바 시주 맙)의 생체 이용률은 쥐에서 69%였으며, 마우스 및 시노 몰거 원숭이의 100%와 비교했다. 베바 시주 맙은 영장류 VE GF에 결합하고 친화력이 낮지 만 래트 및 마우스 ve gf는 아니다.
보안 정보
독성 물질 데이터 : 216974-75-3 (위험 물질 데이터)
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