류마티스 관절염의 토 실리 주맙

영어 이름 : Tocilizumab

CAS 번호 : 375823-41-9

분자식 : C14H12O3

분자량 : 0

Einecs 번호 : 248-451-4

관련 카테고리 : 약물 물질; 화학 시약; 의료 원료; 분석 / 제어 제품; API

mol 파일 : mol 파일

구조식:

토 실리 주맙의 본질

저장 조건 : -80에 저장 c

용해도 : 디메틸 설폭 사이드에 용해

형태 : 액체

색상 : 무색에서 옅은 노란색

요약

Torcilizumab은 2009 년 일본의 제약 회사들이 개발 한 재조합 인간 IL -6 모노클로 날 항체입니다. 가용성 및 막-결합 IL -6 수용체 (SIL {4}} r 및 mil}}}}}}}}} r). 변환. Tocilizumab은 2008 년 4 월, ChemicalBook1 2009 년 1 월 및 2010 년 1 월에 RA 처리로 승인되었습니다. 현재 Tozumab은 중국 시장에 진출했습니다. 2013 년 7 월, 중국 전문가들은 류마티스 관절염에서 Tocillizumab의 치료에 대한 전문가의 제안을 제시했습니다. 최근에, 토 실리 주맙은 AOSD 처리에서 점차 우수한 효능과 안전성을 보여 주었다.

Tocilizumab은 DMARD와 결합되었습니다

1220 명의 활성 RA 환자를 포함한 연구에 대한 다기관 무작위 이중 맹검 위약 대조에서, 환자는 안정적인 용량의 DMARD에 기초하여 정맥 내 8mg / kg 토 실리 주맙 또는 위약을 받았다. 24 주 치료 후 ACR 20의 ACR 50의 60.8%, 20.6%, 20.5%, DAS의 경우 30%<2.6,20% for ACR 20 and ACR 70, and 3% for DAS <2.6. ACR 20, the proportion of ACR 50 and 8 joint disease activity scores (DAS 8) compared with patients with DMARD alone. It is considered that tocilizumab in combination with either DMARD may allow RA patients to achieve a safe and effective systemic system and joint local symptomatic relief in the absence of significant adverse effects.

행동 메커니즘

Interleukin -6 (il -6)는 면역 및 염증 반응에 관여합니다. 류마티스 관절염과 같은 자동 질병은 비정상적으로 높은 수준의 IL -6와 관련이 있습니다. 토 실리 주맙은 가용성 IL -6 수용체 또는 세포막의 화학적 책 -6 수용체에 결합하여 IL -6의 전 염증 효과를 방지합니다. 세포막에서 가용성 IL -6 수용체 및 IL -6 수용체의 역할은 류마티스 관절염의 발병 기전에서 다를 수 있습니다. 가용성 IL -6 수용체는 질병 악화와 관련이있을 수 있습니다.

끊임없는 효과

임상 시험에서 가장 흔한 부작용은 상부 호흡기 감염 (1 {0%), 급성 비 인두염 (콜드), 두통 및 고혈압 (5%이상)이었습니다. 사례의 5% 이상이 증가했고 대다수는 무증상 화학 북이었습니다. 높은 혈액 콜레스테롤 수치도 일반적입니다. 흔하지 않은 부작용으로는 현기증, 감염, 피부 또는 점막 분화, 위염 및 구강 궤양이 포함됩니다. 희귀 한 심각한 반응에는 위장 천공 (0. 6 개월 중 26%) 및 아나필락시스 쇼크 (0.2%)가 포함되었습니다.

생물 활성

토 실리 주맙 (항-인간 IL -6 r)은 인터루킨을 억제 할 수있는 인간 모노클로 날 모노머이다.

대상 지점

대상 가치

il -6

()

시험 관내 연구

Tocilizumab (anti-il -6 r)은 수용체에 대한 IL -6 결합을 억제하고 가용성 및 막-결합 IL -6 수용체 둘 다에 경쟁적으로 결합하여 Cytokines의 전 염증 활성을 감소시킨다. 토 실리 주맙의 억제 활성은 막-결합 IL -6 발현과 관련이 없었다. Tocilizumab은 아 pop 토 시스를 유도함으로써 항암 효능을 가지고있다. 그것은 JAK-Stat 3 경로를 억제함으로써 신경 교종 세포에 대한 항 증식 활성 화학 북을 갖는다. 토 실리 주맙은 NSCLC 세포에서 상당한 성장 억제를 나타냈다. 여기서 A549 세포의 증식은 약 40%만큼 유의하게 감소되었다. 토 실리 주맙은 ERK 1 / 2, STAT 3, NF κ B 및 인산화 된 ERK 1 / 2, STAT 3의 단백질 수준을 변화시키지 않으며, NSCLC 세포에서, 인산화 된 NF κ B의 발현을 증가시킨다.

생체 내 연구

일련의 임상 연구에 따르면 Tocilizumab에 의한 IL -6 신호의 억제는 류마티스 관절염, 청소년 특발성 관절염, 거대한 림프절 과형성 및 크론 병의 치료에 매우 효과적이라는 것이 입증되었습니다. 이러한 질병에서 Tocilizumab은 염증의 임상 증상을 늦추고 급성기 단백질 수준을 정상적인 화학 북으로 되돌립니다. Tocilizumab은 단독 또는 조합으로 잘 견딜 수 있습니다 (예 : Methotrexate와 함께). Tocilizumab은 종양에서 침습 모세관의 수를 크게 줄일 수 있습니다. 이 외에도, 토 실리 주맙 종양 세포에서 유사 분열과 아 pop 토 시스의 속도는 역할이 없었다.

보안 정보

MSDS 정보

인기 탭: 류마티스 관절염의 토 실리 주맙, 류마티스 관절염의 토 실리 주맙, 1572943-04-4, 사 릴루 맙, 연구 등급 Casirivimab, 339177-26-3, 알츠하이머 병에 대한 레카 네 맙