셀라 멕틴 항 파라 시트 약물 살충제 동물 원료

영어 이름 : Selamectin 살충제

CAS 번호 : 220119-17-5

분자식 : C43H63NO11

분자량 769.97

Einecs 번호 815-979-7

미생물 대사 산물; 제약 중간체; 항 기생충 약물; 원시 약물 물질; 살충; 의료 원료; 동물 사용을위한 원료; 농업 및 동물 원료; 제약 화학 산업; 화학적 시약; 앤 화학 책 helmintic; ectopararasiticity; API; API API -Deworming; 화학 시약 - 동물 사용을위한 원료; 제어 물질; 제약 원료

분자 구조 :

melting point>180도

끓는점 : 917. 0 ± 65. 0 학위 (예측)

밀도 1.35 ± 0. 1 g/cm3 (예측)

건조, 실온으로 밀봉 된 보관 조건

용해도 : 클로로포름 (소량으로 용해), 디클로로 메탄 (소량으로 용해, 가열), DMSO (소량으로 용해)

산도 계수 (PKA) 1 0. 34 ± 0.70 (예측)

형태 학적 고체

색상은 흰색에서 노란색입니다

안정성 및 수분 흡수

인치 =1/c43h63no11/c 1-24-11-10-14-30-23-50-40-36 (44-48) 27 (4) 19-33 (43 (30,40) 47) 41 (46) 52-32-20-31 (16-15-25 (2) 38 (24) {20}}} 21}}) 37 (45) 28 (5) 51-35) 54-42 (22-32) 18-17-26 (3) 39 (55-42) 29-12-8-7-9-13-29/h 10-11, 14-15, 19,24,26, 28-29, {{{ 40}}, 37-40, 45, 47-48 h, 7-9, 12-13, 16-18, {{47 }} h2, 1-6 h3/b 11-10+, 25-15+, 30-14+, 44-36-/t {{55 }}, 26-, 28-, 31+, 32-, 33-, 34-, {{6 2}}, 37-, 38-, 39-, 40+, 42+, 43+/s3

개요

Selamectin (Silamectin이라고도 함)은 미국의 화이자가 개발 한 새로운 재조합 스트렙토 마이 세스 Aviriformis에 의해 생성됩니다. 그것은 도라 멕틴의 화학 합성 구조 변형에 의해 얻어진다. 1999 년 7 월, 그것은 무역 명 혁명에 따라 영국에서 처음으로 판매되었습니다.

행동 메커니즘

셀라믹 인의 작용 메커니즘은 다른 Abamicin 약물의 메커니즘과 동일합니다. 한편으로, 셀라믹은 시냅스 전 GABA의 방출을 유발하기 위해 -aminobutyric acid (GABA)의 작용제로서 작용할 수 있으며, 이는 막 투과성이 Cl¯로 증가시킨다. 반면에, 셀라민은 글루타메이트 제어 염화물 채널을 개방 할 수 있으며, 이로 인해 Cl¯ 투과성이 증가하고 막 전위 과분극을 유발한다. 따라서 신경 신호의 전염을 차단하여 빠르고 치명적인 화학 책과 비 형성 신경 근육부 및 사망을 유발합니다. "Trematodes와 촌충에는 GABA 신경 전달 물질과 글루타메이트 제어 Cl¯ 채널이 없으므로 반발 효과가 없습니다." 무척추 동물의 약물 결합 부위는 말초 조직이며, 포유 동물의 약물 결합 부위는 중추 신경계에 있습니다. 혈액 뇌 장벽으로 인해 약물은 뇌 조직에 거의 들어갈 수 없으므로 약물은 대부분의 포유류에 안전합니다.

목적

셀라믹의 안전성은 크게 개선되었으며 구강 및 주사에 좋은 영향을 미칩니다. 그것은 주로 성인 벼룩, 필라리리아 벌레 및 애완 동물 고양이와 개에 대한 생체 내 및 시험 관내 살충제입니다.

준비

1 단계 SL1 원유 생성물 2 0 KGDL 및 92kg 아세톤의 예비는 3 0 0 l Hydroreactor에 추가되었고, N2는 진공으로 3 번 교체되었고, 교반은 멈추었고, Wilkinson Catalyst의 200GA는 3 번 대체되었으며, 3 번 대체되었으며, 3 번 대체 된 3 번. 반응은 0. 3-0. 4MPA 인 35-40 정도에서 3-4 시간 동안 수행되었다. HPLC 모니터링 하에서 DL 원료의 피크 면적은 1.0% 미만이었고 반응이 중지되고 N2가 교체되었다. 외부 욕조 40-50도 펌프를 집중시키고 감압하에 증발시켜 순도가 89.3%인 21kg 원유 생성물을 얻었습니다. 2SL2의 제조 500L 스테인리스 스틸 반응 케틀을 21kgsl1 및 200kg 이소프로판올로 첨가하고, 온도는 탁한 상태에서 교반하에 20.2도 C였다. 천천히 이소 프로판올 염산 용액 50kg (염산 가스 1.8kg 함유), 약 20 분 동안 종료되는 경우, 질소는 진공을 깨뜨리고 22-24 정도의 질소 보호하에 따뜻하게 유지, 2 시간 동안 용해시키고 SL1을 교반했습니다.< 6%, stop the reaction, the reaction solution is poured into 500kg ice water. Extraction was performed by adding 250kg of dichloromethane, the aqueous layer was further extracted with 120kg of dichloromethane, the organic layer was combined, washed once with 5% sodium bicarbonate, and each time washed three times with 5% salt water. The organic addition of 20kg anhydrous sodium sulfate was dried for 1h, the extracted solid was eluted with 30kg dichloromethane, and the concentrated dry product was 20.5kg with a purity of 83.5%. Step 3The preparation of SL3 N2 protection, 500L stainless steel reactor added 250kg dichloromethane, step 2 obtained 20.5kgSL2 crude stirring under the addition of 40kg electrolyzer manganese dioxide, manganese dioxide with dichloromethane wetting, nitrogen protection at room temperature (20-25℃) stirring for 1.5-2.5 hours, HPLChemicalbookC monitoring, SL2< 1.0%, stop the reaction, pad diatomite, suction filtration, dichloromethane leaching filter cake, combined filtrate, external bath 45-50℃ water pump concentration dry to get crude 21.5kg, purity 84%. Step 4SL (selamectin) preparation of crude N2 protection, 500L stainless steel kettle added SL321.5kg and 200kg isopropanol obtained in step 3, stir dissolution. Heat preservation at 10-15℃, vacuum pumped into 10.5kg hydroxylamine hydrochloride dissolved in 30kg distilled water solution, for 1-2 hours, after the nitrogen gas broke the vacuum protection, heat preservation at 25-30℃ stirring reaction for 3-5 hours, HPLC monitoring, SL3< 1.0%, stop the reaction, the reaction liquid was pumped into 500kg ice water, Extraction was performed by adding 250kg dichloromethane, the aqueous layer was then extracted with 125kg dichloromethane, the organic layer was combined and washed once with 100kg5% sodium bicarbonate and again with 100kg5% salt water. The dry crude product was concentrated at 22kg with a water pump at 45 to 50 ° C to 85% purity in an external bath. Step 5SL (selamicin) refinement add 55kg toluene to the 22kg crude product obtained in step 5, heat up to 45-50 ° C, dissolve, naturally cool down to room temperature (25-30 ° C), then cool down to 0-5 ° C and stir for 12-15 hours, extract 45.8kg of wet product, sample drying and quantitative 23kg, Vacuum oven water bath 40-43℃ for 12h, discharge 13.8kg, purity 96%. The total yield of steps 1 to 5 was 59.5%, and the final product was more than 99.4% pure. Analysis of the final pure selamectin obtained in step 5 showed that the purity of selamectin was 99.446%, with total impurities < 0.6% and all single impurities < 0.2%.

생물학적 활동

반합성 마크로 라이드 인 Selamectin은 항 기생충제 및 곤충 퇴근제입니다. 사악한 실크 웜, 림프 성 실크 웜 및 벌레 감염을 예방하기 위해 뉴런 및 인두 근육 글루탐산 이온 채널 게이팅 (글루타메이트 -GatedChchchemicalBookloridechannels)의 셀라 멕틴 활성화. Selamectin은 또한 강력한 P- 당 단백질 기질 및 IC50이 120nm의 억제제입니다.

시험 관내 연구

CACO -2 단층을 통한 방사성 표지 된 셀라 멕틴의 수송은 셀라 멕틴이 분비/흡수 비율이 4.7 인 P- 당 단백질 (P-GP) 기질임을 보여준다. Selamectin은 말초 혈액 림프구 (PBL)로부터 Rh -123의 유출을 억제하고 억제의 농도는 Verapamil의 농도와 유사하다.

생체 내 연구

2 개월마다 주어진 6 mg/kg 국소 셀라 멕틴의 단일 투여는 CAT에서 B. malayi 감염을 효과적으로 예방할 수있다. 1 년에 두 번 국소 셀라 멕틴의 적용은 순환하는 미세 필라리아를 차단할 수 있습니다.

안전 정보

WGK 독일3

HS 코드 2932206000

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