제품 설명
영어 이름 : 모노 메틸 오리 스타 틴 e
CAS 번호 : 474645-27-7
분자식 : C39H67N5O7
분자량 : 717.98
Einecs No. :
관련 카테고리 : 제약 API; API [과학 연구 전용]; 과학적 원수 약물 시리즈; 화합물; 의료 원료; 제약 원료; 원료; 원료; 화학 시약-과학적 시약; 화학 시약 화학 북; 중간체; 제약; ADC; 매일 화학 물질; 세포 독신; 시약; 생화학 적 시약; 생물학적 시약; 신제품
mol 파일, 474645-27-7. mol
구조 공식 :
1- 메틸 아 크로스타틴 E 특성
Melting point:>90 C (12 월)
끓는점 : 873.5 ± 65. 0 c (예측)
밀도 : 1. 0 88 ± 0.06g/cm3 (예측)
저장 조건 : -20 화학 책 Cfreezer
용해도 : DMSO (마이크로 가용성), 메탄올 (미세 가용성, 초음파)
aciity 계수 (PK A) : 13.66 ± 0. 20 (예측)
형태 : 단단합니다
색상 : 흰색에서 흰색 유형
Inchikey : rjacxsrfjlsjez-uijrftglsa-n
SMILES : C (NC ({= O) [C@H] (C (C (C) C) NC) (= O) [C@H] (C (C) C) N ([C @@ H] ([C @@ h] (C) CC) [C@H] (OC) CC ( n1ccc [c@h] 1 [c@h] (oc) [c @@ h] (c) c (c) c (n [c@h] (c) [c @@ h] (o) c 1= cc=cc=c1)=o) {9}}}} o) o
CAS 데이터베이스 : 474645-27-7
모노 메틸 아우로스타틴 E의 사용 및 합성 E.
요약
하나의 메틸 아 크로스타틴 E는 튜 불린의 중합을 차단함으로써 세포 분열을 억제하고 항체-접합 약물 (ADC)에 많은 관심을 끌었다.
제품 설명
E, MMAE는 합성 항 종양 약물입니다. 독성 때문에, 그것은 그 자체로는 약물로 사용될 수 없지만 단일 클론 항체 (MAB)와 관련이 있습니다. 그것은 해양 헐레스 몰 루스 스크 돌 루스 스크 돌리미 칼리 책일 라우 러티 리아에 존재하는 돌라 스타틴이라는 폴리펩티드로부터 유래 된 강력한 항 티테 틱 제이다. 이들 펩티드는 다양한 림프종, 백혈병 및 고형 종양에 대한 전임상 연구에서 시험 관내 및 생체 내 활성을 나타낸다. 이들 약물은 빈 블라 스틴의 효능의 200 배나 높다.
적용하다
모노 메틸 오리 스타 틴 E (MMAE; SGD -1010)는 튜 불린 (튜 불린) 중합의 억제를 통한 효과적인 유사 분열 (유사 분열) 억제를위한 APLYSIA 독소 10의 합성 유도체이다. MMAE는 암을 치료하기 위해 항체-약물 접합체 (ADC)를 만들기 위해 세포 독성 성분으로 널리 사용됩니다.
세포 독신
세포 독신 (MMAE, One Methyl Aurostatin E)은 인도양의 aplare에서 추출 된 고독성 폴리펩티드로 합성 된 새로운 약물입니다. 강력한 반두 효과가 있습니다. Vinblastine과 같은 항 마이크로 튜브 약물이지만 독성은 빈 블라 스틴보다 약 200 배입니다. 정맥으로 사용하는 것은 너무 독성이므로 ADC 약물에만 사용할 수 있습니다. 국제 명명 지침에 따르면, MMAE를 사용하는 ADC 약물의 약 절반은 MMAE를 사용하여 MMAE ADC 약물을 사용하는 MMAE ADC 약물의 약 절반 정도가 Vedotin이라는 이름을 보는 한 MMAE 세포 독소 (MMAE Cellular Toxins)를 알고있는 한, 가장 유명한 것은 Brentuxibvedotin (CD30 Antibody hontodated drugs, bv).
MMAE와 Vinblastine은 유사한 작용 메커니즘을 가지기 때문에 말초 신경 병증의 독성 반응에서도 겹칩니다. 동일한 약물 BV가 화학 요법과 결합되었을 때, Chop의 O (빈 크리스틴)가 취소되었고 ChemicalBookRCHP + Pola의 시험 설계도 동일한 고려 사항을 위해 설계되었습니다. 시험 결과는 모든 수준에서 말초 신경 병증의 비율이 40%였으며, 그 중 4%만이 3 개 이상을 가졌으며, 이는 BV에 대한 경험 및 제어 가능한 안전성과 유사하다는 것을 보여 주었다.
폴라투 주맙 베도틴 (POLA)은 세 가지 성분으로 구성된 CD79B 항체-접합 약물 (항체-약물 접합체, ADC)이다 : 항체 (항체, 항체, CD79B에 대한 항체); 링커 (링커, 절단 가능한 프로테아제 연결 펩티드); 세포 독신 (MMAE, Statin E). 이 세 가지 항목은 함께 ADC 약물을 구성합니다.
생물 활성
모노 메틸 오리 스타 틴 E (MMAE, SGD -1010)는 단일 클론 항체 (MAB)와 관련된 합성 항 종양 약물입니다. 또한 미세 소관을 파괴 할 수있는 시약입니다.
시험 관내 연구
CAC 10에 커플 링 할 때, CD30 및 항 -CD79B-VCMMAE에서의 MMAE는 시험 관내에서 항 -CD79B 항체에 결합 될 때 큰 NHL 세포주 그룹에 대한 화학 책을 나타냈다. 항 -HER 2 항체에 결합 될 때, 헤르 투 주맙 -VC-MMAE는 충분히 흡수되어 그녀의 2를 과발현하는 종양 세포를 효과적으로 죽일 수 있었다.
생체 내 연구
karpas299alcl 모델에서, CAC 10- vcmmae (1mg/kg, iv)는 완전하고 지속적인 종양 회귀를 유도하는 반면, 유리 MMAE (0. 항 -CD79B-VCMMAE (7mg/kg, PO)는 NHL의 마우스 이종 이식 모델에서 지속적인 종양 회귀를 크게 이끌어 냈다.
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