제품 설명
영어 이름: dabigatran etexilate
CAS 번호 : 211915-06-9
분자식 : C34H41N7O5
분자량 : 627.73
Einecs 번호 : 606-722-8
관련 카테고리
벤지 미 디다 졸; 피리딘; 다비가 트란; Dabigatran API; 소분자 억제제; 의약품 범주; 제약 원료; 급성 및 만성 혈전 색전증의 예방 및 치료; Dabigatran 에스테르; 항응고제; 제약 intermediate; API; 신호 전달 경로 키나제 억제제; 화학 책 원료; dabigatranetexilate; 기타 아피스; 세포 생물학 시약; 의료 원료; 불순물 참조; 약물 불순물 및 중간체; 생화학 적 시약; 시리즈 1; API/ 중간체; 시약; 화학 중간체; 재료; 우위 공급 -Dabigatran Ester; 화학 시약; 참조 물질
mol 파일 : 211915-06-9. mol
구조 공식 :
Dabigatran 에스테르 특성
용융점 : 128-129 학위
밀도 : 1.24 ± 0. 1g/cm3 (예측)
저장 조건 : SealedIndry, StoreInfreezer 비 체계 책 - 20 학위 c
용해도 : DMSO에 가용성 (작은), 메탄올 (약간)
형태 : 단단합니다
산도 계수 (PKA) : 9.88 ± 0. 46 (예측)
색상 : 흰색에서 밝은 노란색
안정성 : 흡습성
Dabigatran 에스테르의 적용 및 합성
경구 항응고제 약물
우리는 Warfarin이 심방 세동 환자의 뇌졸중 및 전신 색전증을 예방하는 데 사용되는 주요 약물이며, 심방 세동 환자의 항 응고 치료에서 대체 할 수없는 위치를 가지고 있음을 알아야합니다. Warfarin 은이 분야에서 항상 항 혈전 처리의 금 표준으로 간주되었습니다. 그러나 임상 실습에서 와파린은 퀴놀론 및 마크로 라이드 항생제와 같은 많은 약물 및식이와 상호 작용하는 것으로 밝혀 졌는데, 이는 종종 복용량이 치료 창 내에서 항상 유지되고 출혈의 위험을 증가시킬 수는 없습니다. 약물의 안전을 보장하기 위해서는 응고 기능을 정기적으로 모니터링하고 약물 복용량을 조정해야합니다.
Dabigatrenate는 Warfarin 이후 미국 식품의 약국이 승인 한 또 다른 새로운 경구 항응고제 약물입니다. 비 펩티드 트롬빈 억제제이며, 이는 트롬빈 (유리 또는 결합)의 활성을 구체적으로 선택적으로 차단함으로써 항응고제 효과를 시행한다. 구강 투여의 특성, 강력한 효능, 특수 약물 모니터링 필요 없음 및 약물 상호 작용이 거의 없기 때문에 화학 책은 항 응고제 요법 분야의 주요 진전과 이정표의 중요성 인 잠재적으로 치명적인 혈전의 예방입니다. 경구 위장관 흡수 후, 생체 내에서 직접 항응고제 활성으로 다비가 트룬으로 전환되어 트롬빈의 피브린-특이 적 결합 부위에 결합함으로써 피브리노 겐으로의 피브리노겐 절단을 방지하여, 냉담한 카스케이드 네트워크 및 트롬화의 최종 단계를 차단한다. Dabigatrun은 또한 피브린-스롬빈 복합체로부터 분리되어 가역적 항응고제 효과를 발휘할 수있다.
2009 년 유럽 심장 학회의 연례 회의에서 독일 보에 린저 잉겔 하임 (Boehringer Ingelheim)은 처음으로 가장 큰 심방 세동 결과 임상 시험에서 현재까지 -re-ley (새로운 직접 트롬빈 억제제 Dabigatrenate를 사용한 장기 항응고제 요법의 무작위 평가)를 발표했습니다. 결과 : 잘 통제 된 와파린 치료와 비교하여, Darby Chemicalbook Plus Trentate는 뇌졸중 및 색전증 질환 (출혈 뇌졸중 포함)의 위험을 상당히 감소 시켰으며, 출혈 발생 (치명적 및 두개 내 출혈 포함)의 발생을 크게 감소 시켰으며 혈관 사망률이 현저히 감소했습니다. 결과는 Dabigatran이 응고 기능의 일상적인 모니터링 및 복용량 조정없이 효과적이고 안정적인 항응고제 효과를 제공한다는 것을 보여준다.
임상 적용 및 위험 평가
2008 년 4 월, EMA는 처음으로 고관절과 무릎 교체 후 혈전 예방에 대해 Dabigatran을 승인했습니다.
Dabigatran은 2008 년 4 월 독일과 영국에서 처음으로 판매되었으며 40 개국 이상에서 마케팅을 승인했으며 선택적 고관절/무릎 교체 후 환자의 깊은 정맥 혈전증의 1 차 예방에 널리 사용됩니다.
2010 년 10 월, 미국 식품의 약국 (FDA)은 공식적으로 심방 세동 (AF)로 인한 뇌졸중 예방을 위해 Dabigatran을 공식적으로 승인했습니다.
AF는 가장 일반적인 부정맥 중 하나이며 80 세 이상의 모든 연령의 1%와 10%의 사람들에게 영향을 미칩니다. 그것은 거의 모든 유기 심장 질환에서 발견되며 비 유기적 심장 질환에서도 발생할 수 있습니다. 의료계는 일반적으로 심방 세동 (AF)로 인한 뇌졸중 예방은 훌륭한 시장 기회와 광범위한 전망을 가지고 있다고 생각합니다. 2012 년 11 월 2 일, FDA는 항 응고제 (혈액 희석제) Dabigatran (Pradaxa) 및 Warfarin의 사용과 관련된 심각한 출혈의 위험에 대한 새로운 정보를 검토 한 정보를 발표했습니다. 위험 평가는 FDA의 Sentinel-Initiative Mini-Sentinel 감시 시스템의 Medicare 상환 및 관리 데이터를 사용하여 이루어졌습니다. 이 평가의 결과는 Dabigatran의 새로운 사용과 관련된 출혈 속도가 Warfarin의 새로운 사용과 관련된 것보다 높지 않으며, 이는 Dabigatran의 승인이 기초한 대규모 임상 시험 (Rely Trial)의 관찰과 일치한다는 것을 보여 주었다. 이 문제에 대한 FDA의 안전 조사가 진행 중이며 여러 소스의 데이터를 계속 평가하고 있습니다.
2013 년 3 월, 미국 식품의 약국 (FDA)은 뉴 잉글랜드 의학 저널 (New England Journal of Medicine)에 최신 검토를 발표했다. FDA는 핵심 연구 Rely®에서 관찰 된 것과 일치하는 Warfarin의 새로운 사용보다 Tybirol ChemicalBook®의 새로운 사용과 관련하여 더 높은 출혈 사건이 관찰되지 않았다고 지적했다. 2013 년 5 월, 독일 Boehringer Ingelheim Company는 중국의 주 식품의 약국 수입 약물 등록 증명서에 의해 새로운 구강 항응고제 Tibien®을 발행하여 국내 시장에 상장 될 예정입니다.
약리학 적 작용
Dabigatrun Ester는 급성 및 만성 혈전 색전증의 예방 및 치료에 대한 긴급한 임상 적 필요 인 최첨단의 새로운 세대의 구강 항응고제 직접 트롬빈 억제제 (DTIS)입니다.
직접 트롬빈 억제제는 혈전증에서 중심적인 역할을하는 효소 인 트롬빈 (유리 및 경계)의 활성을 구체적으로 차단함으로써 강력한 항응고제 효과를 발휘합니다. 상이한 응고 인자에 작용하는 ChemicalBook K 길항제와는 달리, Dabigatrun은 약물 상호 작용이 적고, 약물 식용 상호 작용이 없으며, 일상적인 응고 모니터링 또는 선량 조정이 필요하지 않은 효과적이고 예측 가능하며 안정적인 항응고제 효과를 제공합니다.
Dabigatrun의 임상 경험은 다른 모든 새로운 경구 항응고제의 임상 경험을 능가했으며, 다양한 등록 된 적응증에 걸쳐 80 개 이상의 국가에서 140 만 명이 넘는 환자 사용이 있습니다.
생물학적 활동
Dabigatranetexilate (Bibr -1048)는 Dabigatran의 전구체 약물이며, Dchemicalbookabigatran은 자유롭고 결합 된 트롬빈을 구체적으로 그리고 가역적으로 억제하는 강력한 비 펩티드 소분자 화합물입니다.
대상 지점
대상 가치
트롬빈
시험 관내 연구
Dabigatran은 인간 트롬빈 (KI : 4.5nm) 및 트롬빈 유발 혈소판 응집 (IC5 0 : 1 0 nm)을 선택적으로 그리고 가역적으로 억제하지만 다른 혈소판 자극제에 대한 억제 효과는 없습니다. Dabigatran은 내인성 트롬빈 지수 (ETP)에 의해 측정 된 0. 시험 관내 실험에서, Dabigatran은 다양한 종에 대한 농도 의존적 항응고제 효과를 갖는다. 인간 PPP에서, 활성화 된 부분 트롬 보플라스틴 시간 (APTT), 전 혈전 플라스틴 시간 (PT) 및 ECARIN 응고 시간 (ECT)은 각각 0.23, 0.83 및 0.18μM의 농도에서 두 배가되었다.
생체 내 연구
래트에서 정맥 내 투여 후 ({{{0}}}. 3, 1 및 3mg/kg) 및 붉은 모자 (0. 15, 0. 3 및 0. 6 mg/kg). Dabigatranetexilate (2 0 mg/kg, 경구)는 돼지에서 k 값 연장이 줄어들고 돼지에서 돼지에서 최대 증가를 생성했습니다. DabigchemicalBookatran (0. dabigatranetexilate (5-30 mg/kg)는 전처리 후 30 분 후 최대 억제가 발생하여 최대 억제가 발생하여 혈전증을 용량 및 시간 의존적 방식으로 억제하여 더 빠른 효과를 나타냅니다.
사용
Dabigatran은 새로운 합성 직접 트로빈 억제제, 다비가 트란의 전구체 및 비 펩티드 트롬빈 억제제입니다. 경구 위장관 흡수 후, 생체 내에서 직접 항응고제 활성으로 다비가 트란으로 전환된다. Dabigachemicalbooktran은 트롬빈의 피브린-특이 적 결합 부위에 결합하여 피브리노겐의 피브린 절단을 피브린으로 방지하여 응고 캐스케이드 네트워크 및 혈전증의 최종 단계를 차단한다. 다비가 트란은 피브린-스롬빈 복합체로부터 분리 될 수 있고 가역적 항응고제 효과를 발휘할 수있다.
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