Evolocumab monoclonal 항체 PCSK9 억제제

영어 이름 : Evolocumab

CAS 번호 : 1256937-27-5

분자식 :

분자량 : 0

Einecs No. :

관련 카테고리 : MAB 11; 항독소; 화학 시약

mol 파일 : mol 파일

구조식:

Eocumab 특성

저장 조건 : 4 C에 저장하고 빛으로부터 보호하십시오

형태 : 액체

색상 : 무색에서 옅은 노란색

새로운 지질 저하제

Evolocumab (Evolocumab)은 인간 단일 클론 면역 글로불린 G2 (IgG 2)이며, 이상 지질 혈증 환자에서 LDL-C 수준을 감소 시키는데 효과적이다. Evolocumab은 2015 년 7 월 17 일 유럽의 약물 관리국 (EMA)의 승인을 받았으며 2016 년 8 월 27 일 미국 식품의 약국 (FDA)의 승인을 받았으며, 화학 책 Japan Medical Device Integrated Agency (PMDA)는 마케팅 승인을 받았으며, 7 월 31 일, NMPA (National Medical Products Administration)에 의해 승인되었습니다. 심근 경색, 뇌졸중 및 관상 동맥 혈관 재생의 위험을 감소시키기 위해 12 세 이상의 성인 또는 청소년의 가족 성 고 콜레스테롤 혈증.

대상 지점

PCSK9

FDA 승인 기록

2015 년 8 월 28 일, FDA는 상표 이름 repatha에 따라 새로운 모노클로 날 항체 약물 Evolocumab 피하 주사 인 Amgen을 승인했습니다. REPATHA는 크기가 140 mg/mL 인 PCSK 9 억제제입니다. PCSK 9는 혈액으로부터 저밀도 지단백질 콜레스테롤 (LDL-C)을 제거하는 화학 책 간의 능력을 감소시키는 프로페 로테인 컨버터 타제 서브 틸리신 9 단백질이며, LDL-C는 심혈관 질환의 주요 위험 인자로 인식된다. 필수 고혈압 및 동형 접합 가족 성 고 콜레스테롤 혈증 환자에게 임상 적으로 사용됩니다. 7 월 24 일, FDA는 Sanofi Aventis의 저 지질 퇴치 PCSK 9 억제제 Alirocumab (실용)을 승인했습니다.

행동 메커니즘

인간 단일 클론 IgG 2 항체 인 Evolocumab은 PCSK 9 억제제이며, PCSK 9에 선택적으로 결합하여 혈액의 PCSK 9가 간세포 표면에서 LDLR에 결합하는 것을 방지함으로써 {4}} 매개 LDLR의 부드러운 순환을 방지하고 LDLR의 부드러운 순환을 방지합니다. 표면. Evolocumab은 LDLR에 대한 PCSK 9 결합을 억제함으로써 LDLR의 양을 증가시켜 혈액에서 LDL-C를 제거한다.

약동학

Evolocumab의 PCSK 9에 대한 돌기는 비선형 운동 특성을 나타낼 수 있으며, 가장 두드러진 복용량<140mg. After a single subcutaneous dose of evolumab was 140mg or 420mg, the highest plasma concentration could be reached from 3 to 4 d, and the absolute bioavailability was 72%; when the subcutaneous evolumab dose was 140mg, the drug exposure was positively associated with the dose increase. After a single intravenous injection of evolocumab 420mg, the steady distribution was (3.3 ± 0.5) L, indicating that evolocumab had limited Chemicalbook cloth; the mean systemic clearance was (12 ± 2) m L/h, reflecting the strong ability to clear evolocumab. At 140mg, q2w (biweekly) or 420mg, q4w (every four weeks), the minimum serum trough concentration (cmin) was (7.21 ± 6.6) μg/mL and (11.2 ± 10.8) μg/mL; the serum trough concentration was near plateau and the effective half-life of evolocumab elimination was 11 to 17 d.

안전 정보 독

위험 물질 데이터 : 1256937-27-5 (위험 물질 데이터)

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