페르 투 주맙은 유방암을 치료합니다

영어 이름 : Pertuzumab

CAS 번호 : 380610-27-5

분자식 : C17H27NO2

분자량 : 277.40178

Einecs no

관련 범주 : 세포 생물학적 시약; 약물 물질; 화학 시약

mol 파일 : 380610-27-5. mol

구조 공식 :

페르 투 주맙의 본질

형태 : 액체

색상 : 무색에서 옅은 노란색

유방암 약물

Pertuzumab은 2009 년 Genentech와 Roche 인수 Genentech에 의해 개발되었으므로 Pertuzumab에 대한 특허는 현재 Roche Pharma에 있습니다. Pertuzumab (2C4, 상용 화학 책 이름 Perjeta로도 알려진 Pertuzumab)은 모노클로 날 항체입니다. 그녀의 이량 체화 억제제라고 불리는 최초의 단일 클론 항체이다. 그녀의 2에 결합함으로써, 그녀의 2와 다른 그녀의 수용체의 이종이 량체 화가 차단되어, 해당 가능한 바에 따라 유방 종양의 성장이 느려집니다.

(1) 이전에 항 -HER 2 요법 또는 화학 요법을받지 않은 전이성 질환 환자에서 그녀의 2- 양성 전이성 유방암 (MBC)에 대한 트라 스투 주맙 [트라 스투 주맙] 및 도세탁셀 [Docetaxel]으로의 치료.

(2) Neoadjuvant로서 Trastuzumab 및 Docetaxel로 치료받은 환자는 그녀의 2- 양성, 국소 적으로 진행된, 염증성 또는 초기 유방암 (또는 직경이 2cm 이상 또는 림프절 양성) 치료 요법의 일부였다. 이 표시는 병리학 적 완전한 반응률을 기반으로합니다. 이벤트가없는 생존 또는 전반적인 생존에서 이용할 수없는 데이터는 개선을 보여 주었다. National Medical Products Administration은 12 월 17 일에 인간 표피 성장 인자 2 (HER 2) -양성 유방암 환자의 보조 요법을 위해 트라 스투 주맙 및 화학 요법과 결합 된 혁신적인 유방암 표적 Pertuzumab Injection (English Name : Pertuzumabinjection)의 수입 등록 적용을 승인했습니다.

On August 16,2019, Roche breast cancer drug Perjeta (pertuzumab, Chinese trade name: Paguet) new indications marketing application (JXSS1800020) approved by the National Medical Products Administration (NMPA), the new approved indications is: pertuzumab and trastuzumab and chemotherapy for neoadjuvant treatment for HER 2 positive, locally advanced, inflammatory Chemicalbook or early breast cancer (>초기 유방암의 전반적인 치료의 일부로 직경 또는 림프절 양성 2cm). 이것은 지난해 12 월 17 일에 재발 위험이 높은 2 + 초기 유방암 환자에 대한 보조제 치료로 NMPA에 의해 처음 승인 된 후 중국 시장의 Perjeta에 대한 두 번째 표시입니다.

약리학 적 작용

페투 주맙은 그녀의 -2의 이량 체화 도메인 (서브 도메인)을 표적화하여 다른 그녀의 가족 구성 요소 (EGFR), 그녀의 -3 및 그녀의 {3}}]와의 다른 가족 구성 요소 (EGFR) 포함 -2의 이종이 량체 화를 방해합니다. 두 가지 주요 신호 전달 경로를 통해, 이들 신호 전달 경로는 각각의 신호 전달 경로를 방해한다 Trastuzumab을 사용하면 -2 과발현으로 이종 이식 모델에서 항 종양 활성을 향상시킵니다.

약동학

이 약물의 약동학은 2 내지 25 mg / kg의 용량 범위에서 선형이었다. 초기 용량은 84 0 mg이었고, 그 후 3 주마다 유지제 화학 책 420mg이었으며, 첫 번째 유지 용량 후에 정상 상태 혈장 농도를 달성했습니다. 중간 클리어런스는 하루에 0.24L이고, 중간 반감기는 18 일이었다.

임상 적용

1. 이전에 항-인간 표피 성장 인자 수용체 -2 (그녀의 -2) 요법 또는 화학 요법으로 치료되지 않은 양성 전이성 유방암 (MBC)에 대한 그녀의 -2- 양성 전이성 유방암 (MBC)에 대해 1.

2.Chemicalbook As part of complete therapy for early breast cancer, together with trastuzumab, docetaxel for HER-2 positive, locally advanced, inflammatory or early breast cancer (tumor diameter>2cm 또는 림프절 양성).

끊임없는 효과

1. 심혈관 시스템의 좌심실 기능 장애 [증상이있는 좌심실 수축기 기능 장애 (정체성 심부전, CHF)].
2. 대사 / 내분비 시스템에서 저 저칼륨 혈증.
3. 상부 호흡기 감염, 호흡 곤란, 비 인두염, 기침, 코피 및 인두 통증.
4. 근골격계, 근육통 및 관절통
5. 면역계 과민 반응, 항체 형성
6. 신경계 말초 신경 병증, 두통, 현기증 및 불면증.
7. 간 알라닌 아미노 트랜스퍼 라제 (ALT)가 증가 하였다.
8. 위장 설사, 메스꺼움, 구토, 구내염, 변비, 비정상적인 맛, 식욕 감소, 소화 불량.
9. 혈액 호중구 감소증 (열성 호중구 감소증 포함), 빈혈, 백혈구 감소증, 혈소판 감소증
10. 피부 탈모증, 발진, 비정상적인 손톱, 가려움증, 건조한 피부, 파로 니 치아, 팔모 팬타 홍반 나쁜 감각 증후군.
11. 파열액이 증가했습니다.
12. 다른 피로, 약점, 점막염, 말초 부종, 열, 주입 반응, 흉막 삼출.

활동

페르 투 주맙 (항 -HER 2)은 2 명의 다른 가족 구성원에게 2의 결합을 이량 체화하고 방해하는 2의 능력을 억제하는 인간의 고유 클론 항체이다. MW : 148 kd.

대상 지점

대상 가치

헤르2

()

시험 관내 연구

페르 투 주맙 (항 -HER 2)은 11_18 세포 자극 된 HRG - -의 성장을 유의하게 억제 하였다. 페르 투 주맙은 HRG-에 의해 자극 된 그녀의 3, MAPK 및 AKT의 인산화를 방지합니다. 그러나, 페르 투 주맙은 EGF- 자극 된 EGFR 및 MAPK 인산화를 억제 할 수 없었다. 면역 침전 실험은 퍼토 주맙이 HRG-에 의해 자극 된 그녀의 2 / 그녀의 3 이종이 량체의 형성을 억제 함을 입증 하였다. PC -9 세포에서, EGFR, HerchemicalBook2 및 그녀의 3 개 모두 과발현이 있었고, HRG-는 그녀의 3 인산화를 자극했지만, HRG-는 세포 성장을 자극하지 않았으며 퍼토 주맙에 의해 억제되지 않았다. ERBB 2의 도메인 iii 중심에 대한 페르 투 주맙 결합은 그의 결합 포켓을 공간적으로 억제하여 수용체의 이량 체화 및 신호 전달을 방지한다. 페르 투 주맙은 인간 ERBB 2에 특이 적이며 검출 가능한 친화력을 갖는 설치류 ERBB 2 (NEU)에 결합하지 않습니다.

생체 내 연구

페르 투 주맙 (항 -HER 2) 마우스 이종 이식 모델에서 단일 에이전트 투여는 항 종양 활성을 갖는다. Trastuchemicalbookzumab과 결합 된 Pertuzumab은 NCI-N87 인간 위암 이종 이식 모델에서 EGFR-HER 2 신호 전달을 강력하게 감소시켜 단일 약물 투여보다 더 중요한 항 종양 활성을 보여줍니다.

보안 정보

독성 물질 데이터 : 380610-27-5 (위험 물질 데이터)

MSDS 정보

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