니볼 루맙 모노클로 날 항체는 항 종양 활성을 갖는다

영어 이름 : Nivolumab

CAS 번호 : 946414-94-4

분자식

분자량 : 0

Einecs no

관련 범주 : 세포 생물학적 시약; 약물 물질, MAB 14; 제약 원료; 화학 시약

mol 파일 : mol 파일

구조식

Navumab 특성

저장 조건 : -80에 저장 c

형태 : 액체

색상 : 무색에서 옅은 노란색

간단한 소개

Navuzumab은 단일 클론 항체로 알려진 약물입니다. Navumab은 환자의 면역계를 사용하여 암 세포를 공격하기 때문에 면역 요법 약물로 여겨집니다. 더욱이, 그것은 또한 특정 세포 기능을 표적으로하고 이들 세포를 "표적"하기 때문에 표적화 된 치료 약물이다.

사용

Navumab (Nivolumab, Trade Name Opdivo)은 PD -1에 대한 모노클로 날 항체로, PD -1}}}}}}은 리간드 pdl -1 / 2. 현재, Navuzumab은 FDA와 FDA에 적용됩니다. 신장 암 치료를위한 (European Medicinesagency, EMA).

끊임없는 효과

현재 Navuzumab의 I 상 임상 시험에서 경미한 주입 반응, 희귀 한 중증 대장염,자가 면역 폐렴, 유리체, 간염, 갑상선염, 육종, 내 내적, 당뇨병, 근육 약화 등을 포함한 상이한 수준의 부작용이 발생했습니다. 3 등급 또는 4 개의 약물 관련 부작용은 환자의 9% 내지 14%에서보고되었다. 면역 관련 부작용은 글루코 코르티코이드 또는 면역 화학 책 억제제로 치료함으로써 완화되었으며, 항 종양 효능에 유의하게 영향을 미치지 않았다. 항 -PD -1 모노클로 날 항체 처리 후 치명적인 폐렴의 세 가지 사례는 폐에서 PD-L1을 발현하는 수많은 항원-제시 세포의 존재와 관련이있을 수 있음에 주목해야한다. 따라서, 나부 주맙을 폐암 치료에 적용 할 때, 그것이 나푸 주맙의 면역 관련 폐 부작용인지 또는 1 차 질환의 진행인지를 구별하기 위해 지불해야한다.

사용 및 복용량

Navuzumab의 권장 용량은 질병 진행 또는 용납 할 수없는 독성이있을 때까지 2 주마다 3mg / kg입니다.

생물 활성

Nivolumab (anti-pd -1)은 인간 세포 표면 수용체 프로그래밍 된 사망을 표적으로하는 유전자 조작 된 인간 면역 글로불린 (IG) G4 모노클로 날 항체 -1 (pd -1, pcd -1); 또한 면역 체크 포인트 억제 활성 및 항 종양 활성을 갖는 억제제이다; MW : 143.597kd.

대상 지점

대상 가치

pd -1/pd-l1 상호 작용

(세포가없는 분석) 2.52 nm

pd -1/pd-l2 상호 작용

(세포가없는 분석) 2.59 nm

시험 관내 연구

Nivolumab (anti-humanpd -1)는 높은 친화력 (kd =2. 6nm)을 갖는 pd -1에 결합하여 b 7- h1 및 b 7- dc와의 상호 작용을 방지합니다. 그것은 PD -1 및 그의 리간드의 상호 작용을 효과적으로 억제하였고, 시험 관내 시험은 Nivolumab이 혼합 림프구 반응, 슈퍼 항원 또는 세포질로 바이러스 자극 분석에서 T 세포 반응을 효과적으로 향상시키고 강화 된 사이토 카인 생성을 보여 주었다. CHO 세포에서 PD -1의 리간드 결합을 검출하기 위해 FACS가 적용된 실험에서, PD-L1 또는 PD-L2에 대한 PD {{0}} 결합을 억제하기위한 Nivolumab의 효능은 유사한 IC {15 {}} 값, 1.04 NCHEMCAMEDERE (0.97NCHEMACM, 0.97NCHEMACM). Nivolumab은 PD -1에 특이 적으로 결합하지만 CD28, CTLA -4, ICO 및 BTLA와 같은 다른 면역 글로불린 슈퍼 패밀리 단백질과 작용하지 않습니다. 낮은 농도 (1.5 ng/mL)에서, Nivolumab은 T 세포 수용체 자극의 존재하에 T 세포 반응성을 향상시켰다. 그러나, 항원 또는 T 세포 수용체 자극이 없으면, 니볼 루맙은 자극 효과가 없었다. 자극되지 않은 전 혈액에서, Nivolumab은 염증 인자 (IFN, TNF, IL -2, IL -4, IL -6 또는 IL -10)의 상당한 방출을 유발하지 않았습니다. Nivolumab은 또한 비특이적 림프구의 활성화를 유발하지 않습니다.

생체 내 연구

Nivolumab (anti-humanpd -1)은 환자에게 잘 견딜 수 있으며, 고형 종양이 진행된 환자에서는 용량 제한 독성이 달성되지 않으며 최대 내성이 확립되지 않았습니다. 현재 생체 내에서 감지 된 반감기는 12-20 일이며, PD -1 수용체를 점유하는 약동학 적 효과는 최대 85 일까지 연장 될 수 있습니다. 따라서 Nivolumab은 생물학적으로 지속됩니다. 원숭이에서, 혈청 니볼 루맙은 비교적 느린 클리어런스와 혈관 외 분포가 제한적이었다. 1mg / kg의 농도에서, Nivolumab은 각각 124 시간 및 139 시간에 수컷과 여성에서 유사하게 유사한 평균 적자 말단 엘리 엘리 노화 화학 Booknhalf-life를 가졌다. 10mg / kg의 투여 농도에서, 수컷에서 니볼 루맙의 평균 반감기는 261 시간이었다. 원숭이에서 독성 효과가없는 니볼 루맙에도 불구하고, 인간 임상 시험에서 독성 효과가 관찰되었습니다. 임상 I 상 시험에서, 니 볼 루맙 안전이 좋았다. 부작용은 이필 리무 맙과 유사했지만, 위장관, 내분비 및 피부 독성, 폐 염증을 포함하여 발병률이 낮고 심각도가 낮습니다. 폐렴은 PD -1- 결핍 된 MRL 유전자 배경을 가진 마우스에서만 관찰되었으며 다른 유전 적 배경의 PD -1- 결핍 마우스에서는 관찰되지 않았다.

보안 정보

독성 물질 데이터 : 946414-94-4 (위험 물질 데이터)

MSDS 정보

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