DXD는 억제제 항체 결합 약물이다

DXD는 억제제 항체 결합 약물이다

영어 이름 : DXD는 억제제 항체 결합 약물입니다
CAS 번호 : 1599440-33-1
영어 동의어 :
DXD; Exatecan 유도체; n-[(1s, 9s) -9- 에틸 -5- fluoro -2, 3,9,10,13, 15- hexahydro -9- hydroxy -4- methyl {13}}, {14}}}} Oxo -1 h, 12h-Benzo [de] pyrano [3 ', 4': 6,7] Indolizino [1, 2- b] Quinolin -1- yl] -2- hydroxyacetamide; ADC에 대한 Exatecan 유도체; 아세 아미드, n- [(1s, 9s) -9- 에틸 -5- fluoro -2, 3,9,10,13, 15- Hexahydro -9- hydroxy -4- methyl {39},},}}}}}}. 40}} dioxo -1 h, 12h-benzo [de] pyrano [3 ', 4': 6,7] Indolizino [1, 2- b] Quinolin -1- yl] -2- hydroxy-; DXD (Exatecan 유도체); OQM5SD32BQ; UNII-OQM5SD32BQ
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제품 설명

 

영어 이름 : DXD는 억제제 항체 결합 약물입니다

CAS 번호 : 1599440-33-1

분자식 C26H24FN3O6

분자량 493.48

 

분자 구조 :

2

 

세포 독신의 관련 범주; 표준 제품; 생물학적 시약; 화학 시약

 

DX의 파생 특성 -8951

 

끓는점 957.9 ± 65. 0 학위 (예측)

밀도 1.57 ± 0. 1g /cm3 (예측)

-20 학위에 저장하십시오

용해도 DMSO : 4 0. 0 (최대 농도 mg/ml); 81.06 (최대 농도 mm)

형태 학적 고체

산도 계수 (PKA) 11.18 ± 0. 40 (예측)

 

dx -8951 미분의 사용 및 합성

 

생물학적 활동

DXD (ADC에 대한 Exatecan 유도체)는 IC5 0 0.31 μM을 갖는 강력한 DNA 토포 이소 머라 제 I 억제제이다. HER2를 표적으로하는 데 사용할 수있는 항체 결합 약물 ADC (DS -8201 a)의 페이로드.

 

대상 지점

토포 이소 머라 제 I 0. 31 μM (IC 50) Camptothecins

 

시험 관내 연구

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).

 

생체 내 연구

ds -8201 a (dxd는 페이로드, 10 mg/kg, iv)는 KPL4, Jimt -1 및 HER2가 낮은 ST565 및 ST313 모델에서 KPL4, Jimt -1 및 Capan 2- 양성 모델에서 강력한 항 종양 활성을 보여줍니다. 1+/물고기 음성 표현.

 

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