제품 설명
영어 이름 : DXD는 억제제 항체 결합 약물입니다
CAS 번호 : 1599440-33-1
분자식 C26H24FN3O6
분자량 493.48
분자 구조 :

세포 독신의 관련 범주; 표준 제품; 생물학적 시약; 화학 시약
DX의 파생 특성 -8951
끓는점 957.9 ± 65. 0 학위 (예측)
밀도 1.57 ± 0. 1g /cm3 (예측)
-20 학위에 저장하십시오
용해도 DMSO : 4 0. 0 (최대 농도 mg/ml); 81.06 (최대 농도 mm)
형태 학적 고체
산도 계수 (PKA) 11.18 ± 0. 40 (예측)
dx -8951 미분의 사용 및 합성
생물학적 활동
DXD (ADC에 대한 Exatecan 유도체)는 IC5 0 0.31 μM을 갖는 강력한 DNA 토포 이소 머라 제 I 억제제이다. HER2를 표적으로하는 데 사용할 수있는 항체 결합 약물 ADC (DS -8201 a)의 페이로드.
대상 지점
토포 이소 머라 제 I 0. 31 μM (IC 50) Camptothecins
시험 관내 연구
Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).
생체 내 연구
ds -8201 a (dxd는 페이로드, 10 mg/kg, iv)는 KPL4, Jimt -1 및 HER2가 낮은 ST565 및 ST313 모델에서 KPL4, Jimt -1 및 Capan 2- 양성 모델에서 강력한 항 종양 활성을 보여줍니다. 1+/물고기 음성 표현.
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