제품 설명
영어 이름 : MC-Val-Cit-PAB
CAS 번호 : 159857-80- 4
분자식 : C28H40N6O7
분자량 572.65
관련 카테고리 : 아미노산; 폴리펩티드; 과학 연구 시약; 생물학적 시약; ADC; ADC 링커
분자 구조 :
MC-Val-CIT-PAB 특성
끓는점 931.6 ± 65. 0 학위 (예측)
밀도 1.276
저장 조건 : 2-8 학위의 불활성 가스 (질소 또는 아르곤) 아래
용해도는 DMSO에서 용해됩니다
형태 학적 분말 결정
산도 계수 (PKA) 13.41 ± 0. 70 (예측)
흰색에서 거의 흰색으로 컬러
Inchikeyumdcmqhpxqlhgr-ofvilxpxsa-n
smilesc (n) ({= o) [c@h] (cccnc (n)=o) n (c ({=} o) [c@h] (c (c) c) nc (=o) CCCCCN1C (= o) C=cc 1= o) C 1= cc=c (co) c=c1
MC-Val-Cit-PAB의 적용 및 합성 방법
목적
MC-val-CIT-PAB 중간체는 항체-약물 접합체의 제조를위한 시약으로서 사용되며, 이는 종양 관련 항원에 세포 독성 약물을 선택적으로 전달하는 화합물이다.
ADC 커넥터 -링커
현재 임상 평가를 받고있는 대부분의 ADC 커넥터는 절단 가능하고 절단 할 수없는 두 가지 범주로 분류됩니다. 절단 가능한 커넥터는 세포 내 과정에 의존하여 세포질 고갈, 리소좀의 산성 조건에 대한 노출, 또는 세포 내 특정 프로테아제에 의한 절단과 같은 독소를 방출합니다. 비 절정 불가능한 링커는 ADC의 항체 모이어 티의 단백질 분해 분해를 필요로하며, 이는 세포 독성 분자를 방출하고, 이는 링커 및 항체에 연결된 아미노산을 유지할 것이다. "또한, 각 분자는 다른 화학적 제약을 갖고 약물 구조는 일반적으로 특정 어댑터에 적합하기 때문에, 어댑터 화학 책의 선택은 사이토 독신이 사용되는 것에 영향을 받는다." MC-Val-Cit-PAB (CAS : 159857-80-4)는 항체-약물 접합체의 제조를 위해 Cathepsin에 의해 절단 될 수있는 ADC 브리징이다. Brentuximabvedotin과 같은 FDA 승인 약물은이 다리를 사용합니다.
준비
화합물 19 (FMOC-VC-PABA) 합성 : 화합물 18 (FMOC-VAL-CIT)의 1.5g은 14ml 디클로로 메탄 및 7ml 메탄올의 혼합물에 용해시켰다. 4- 아미노 벤질 알코올 (445.2mg, 3.62mmol)이 첨가되었고, 반응 용도에 의해 첨가되었다. 하룻밤. 용매를 농축시키고 제거한 후, 이소 프로필 에테르를 잔기에 첨가하고 30 분 동안 세척 하였다. 고체를 여과 한 후, 이소 프로필 에테르를 첨가하고 30 분 동안 다시 세척하고 여과하여 82%의 수율로 FMOC-VC-PABA1.5 화학 책을 수득 하였다. 20 m ({+ 1)=602. 6 화합물 (n- [6 - (2, 5 - dihydro - 2, {34}} H 산소 생성 - pyrrole {36}}}}}}}}}}} L -Valerian 암모니아 아실 -N 5 - (아미노 포르 실) -N- [4 - (하이드 록시 메틸) 페닐] -L- 조류 암모니아 아미드) 합성 : 2GFMOC -VC -PABA를 10MLDMF에 용해 시켰으며, 2ML 피페리 틴을 첨가하고 30MIN을 위해 실내 온도에 첨가 하였다. 반응을 TLC에 의해 모니터링 한 후, 황색 고체를 감압하에 고 진공 오일 펌프에 의해 농축 시켰으며, 이는 정제없이 다음 반응에서 직접 사용될 수있다.
생물학적 활동
MC-Val-CIT-PAB-OH로도 알려진 MC-Val-CIT-PAB는 ADC 컨쥬 게이트 (항체-약물 접합체)의 제조를위한 카 텝신 절단 가능한 ADC 펩티드 링커이다.
목표
분비 가능
인기 탭: MC-val-Cit-PAB는 항체-약물 접합체를 준비하는 데 사용됩니다. China MC-Val-CIT-PAB, 139504-50-0, 646502-53-6, Calicheamicin 종양 항생제 세포 독성 제, DXD는 억제제 항체 결합 약물이다, 모노 메틸 오리 스타틴 E는 항 종양 제를 합성합니다, N- 아세틸-칼리 셰 미신 고도로 활성 항 종양 항생제
