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Deruxtecan 항체 접합 약물

Deruxtecan 항체 접합 약물

영어 이름 : Deruxtecan
CAS 번호 : 1599440-13-7
다른 이름 :
deruxcan 아날로그; deruxtecan; Glycinamide, n- [6- (2, 5- dihydro -2, 5- dioxo -1 h-pyrrol -1- yl ) -1- 옥소 헥실] 글리실 글리실 -L- 페닐 알라 닐 -N- [[2- [[(1S, 9S) -9- etyl -5- fluoro {{19 }}, 3,9,10,13, {15- Hexahydro -9- Hydroxy -4- 메틸 -10, 13- dioxo {29}} h, 12h-benzo de] pyrano [3 ', 4': 6,7] Indolizino [1, 2- b] Quinolin -1- yl] amino] -2- 옥소에 톡시] 메틸]-; MC-GGG-Exetecan; deRuxtecan (dx -8951); n- ((s) -10- 벤질 -1- (((1s, 9s)) -9- etyl -5- fluoro -9- Hydroxy -4- meth yl -10, 13- dioxo -2, 3,9,10,13, 15- Hexahydro -1 H, 12H- 벤조 [DE] Pyrano [3 ', 4': 6,7] Indolizino [1, 2- b] Quinolin -1- yl) 아미노) -1, 6,9,12, 15- 펜타 옥소 -3- 옥사 -5, 8,11, {80}}}}}}}}}} adecan -16- yl) -6- (2, 5- dioxo -2, 5- dihydro -1 h-pyrrol -1- yl) HexAmide; ADC, 억제제, 억제제, deruxtecan; n- [(s) {-10- 벤질 -1- [[(1s, 9s) -9- etyl -5- fluoro -9- hydroxy -4- methyl { 100}}, 13- dioxo -1, 2,3,9,10,12,13, 15- 옥타 하이드로 벤조 [de] pyrano [3 ', 4': 6,7] Indolizino [1 , 2- b] Quinolin -1- yl] amino] -1, 6,9,12, 15- pentaoxo -3- 옥사 -5, 8,11, {126}}} t etraazahexadecan -16- yl] -6- (2, 5- dioxo -2, 5- dihydro -1 h-pyrrol -1- yl). 헥사 아미드
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제품 설명

 

영어 이름 : Deruxtecan

CAS 번호 : 1599440-13-7

분자식 : C52H56FN9O13

분자량 : 1,034.05

Einecs No. :

관련 카테고리 :

펩티드; 그녀의 3 항체 공액 약물 -u 3-1402; 약물 물질; 항체 접합 약물 중간체; 활성 소분자 라이브러리; 화학 시약; 생물학적 시약; 생물학적; 제약; API; ADC

mol 파일 : 1599440-13-7. mol

 

구조 공식 :

1

 

드루 테 칸 특성

끓는점 : 1491.1 ± 65. 0 c (예측)

밀도 : 1.48 ± 0. 1g/cm3 (예측)

용해도 : DMSO : 67.5 (화학 북 최대 농도 mg/ml); 65.28 (최대 농도 mm)

aciity 계수 (PK A) : 11.18 ± 0. 40 (예측)

형태 : 단단합니다

색상 : 흰색에서 노란색

Inchikey : xslgwyqnbqgztg-mczrlcsdsa-n

 

드루 테 칸 사용 및 합성 방법

 

항체-접합 약물

Trastuzumab-drutecan (ds -8201)은 인간화 된 항 -HER 2 모노클로 날 항체 (트라 스투 ZumabAB), 절단 가능한 테트라 펩티드 기반 링커 및 세포 독성 토포 이머 라제 I 억제제 (DXD)로 구성된 항체-접합 약물 (ADC)이다. 화학 책. Trastuzumab-Drutecan은 2 개의 양성 전이성 유방암 및 위암 환자의 치료를 위해 승인되었습니다. Trastuzumab-Drutecan (DS -8201)은 일본 제약 회사에 의해 개발되었으며 Astrazeneca는 2019 년 3 월에 3 위로 69 억 달러 규모의 글로벌 협력 개발 및 상업화 계약에 서명했습니다.

 

사용

그녀의 3 항체 공액 약물 U 3-1402는 인간 표피 성장 인자 수용체 3 (Humanepithelialgrowthfactorreceptor3)을 표적화하는 항체 접합 약물 일본에서 개발 한 화학 책이다. 임상 연구에 따르면 다양한 EGFR 저항성 및 알려지지 않은 저항성 메커니즘을 가진 NSCLC 환자에서 치료 효과가 있으며 질병 제어 속도는 100%에 도달했습니다. 이 약물은 EGFR-TKI 내성 NSCLC 환자를위한 새로운 치료 옵션을 가져올 것으로 예상됩니다.

 

2 -

 

행동 메커니즘

u 3-1402는 Patritumab 말단에 의존하여 종양 조직을 효율적으로 표적으로 표적으로하고, 약물의 전신 노출을 줄이며, 궁극적으로 상승 및 약화 목적을 달성합니다. 종양 조직에서, u 3-1402는 종양 세포 표면에서 그녀의 3을 비정상적으로 발현하여 화학 책자 3U 3-1402 복합체를 형성하며, 이는 반응체에 endocyted이며, 이는 리소좀에 의해 가득 차있다. u 3-1402는 리소좀 내의 카 텝신에 의해 절단되고 유리 토포 이소 머라 제 I 억제제 DXD를 방출하여 DNA 손상 및 아 pop 토 시스를 유도한다.

 

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