Ansamitocin P -3에는 항 종양 및 항균 활성이 있습니다

영어 이름: Ansamitocin p -3

CAS 번호 : 66584-72-3

분자식 : C32H43CLN2O9

분자량 635.14einecs no

관련 범주 : 세포 생물학적 시약; 항생제; 생물학적 발효; 제약 원료; Cellsignalingand and Nneuroscience; Cychemicalbooktoskeletonandextracellularmatrix; 마이크로 토블 린 하이버이

mol 문서 : 66584-72-3. mol

구조 공식 :

anisisin p 3 특성

용융점 : 190-192 학위

끓는점 : 833.1 ± 65. 0 c (예측)

밀도 : 1.29

스토리지 조건 : KeepIndarkPlace, InertatMosphere, StoreInfreezer, UnchemicalBookder -20 c

용해도 : DMSO : 100mg/ml (157.45mm); 에탄올 : 55mg/ml (86. 60mm)

aciity 계수 : (PK A) 9.82 ± 0. 70 (예측)

형태 : 단단합니다

색상 : 흰색에서 흰색 유형

수용성 : 물 : 불용성

사용

Amisicin P -3 (Ansamitocinp -3, AP3)는 항 종양, 항-관자 법관 및 항 박테리아 약리학 적 활성을 갖는 소분자 ANSA 항생제입니다. 구성 요소 : p -0, p -1, p -2, pchemicalbook -3, p -3 ', p -4 및 p -4'. Amisicin P -3는 주요 합성 생성물이며, 이는 미세 소관 형성을 차단함으로써 세포 사멸을 유발하며, 시험 관내 및 종양 함유 동물에서 상당한 항 종양 효과를 갖는다.

준비 방법

방법 1 : 다음 단계를 포함하는 Anisicin p -3의 추출 및 정제 방법 :

1. 발효 용액 또는 고체 발효 배지를 추출 용매로 추출하여 추출 용액을 수득 하였다;
2. 1 단계) 생성 된 추출물을 집중시키기 위해 농축 추출물 A를 얻은 다음 중성 알루미나를 첨가 한 다음 유기 용매를 사용하여 원유 A와 균일하게 혼합하십시오.
3. 2 단계) 균일하게 혼합 된 거친 생성물 A를 건조한 모래 모양에 증기;
4. 3 단계에 유기 용매를 추가하십시오.) 건조 된 모래 A에서 충격 스탠드에서 상청액을 가져갑니다.
5. 4 단계)의 상청액을 집중시키고, 샌디로 찐 다음, 컬럼 크로마토 그래피에 의해 용리시켜 Anisectin p -3를 얻었다.

생물학적 활동

Ansamitocin P -3 (Maytansinol Isobutyrate, NSC292222, 항생제 C 15003p3)는 3.4 μ.

대상 지점

Maytansinoids

시험 관내 연구

5 μmansamitocinp -3는 소 뇌로부터 분리 된 미세 소관 중합을 완전히 억제했지만, 높은 안사 미토 신프에서 튜 불린 중합을 유발하지 않았다. 응집 된 튜 불린 (ic 50=3. 8 μm). 배양 된 세포에 안사 미토 신프 -3의 첨가는 Dibityl-Cyclic Adenosine 3 ': 5'-포스페이트의 농도를 방지하여 AC 세포 형태를 섬유 상피에서 유사한 신경 교종-유사 세포로 변화시켰다. 또한, 16nmansamitocinp -3 처리는 또한 A31 세포의 유리한 세포질 네트워크의 빠른 분산을 야기 하였다. Ansamitocinpchemicalbook -3에 의한 A31 세포 또는 KB 세포의 단기 처리는 또한 DNA 합성을 억제 하였다. 이러한 결과는 Ansamitocinp -3가 미세 소관 어셈블리 시스템과 상호 작용하여 작용하여 유사 분열 스핀들 섬유 형성의 억제를 초래하여 궁극적으로 세포 사멸을 초래한다는 것을 시사한다. ansamitocinp -3은 -549, ht -29 및 mcf -7 세포에서 독성이 있습니다. Drosophila 세포 및 인간 암 세포에서 방사선 효과를 향상시키는 데있어서 Ansamitocinp -3의 효과 AP 53- 의존적 방식.

생체 내 연구

Treatment with Ansamitocinp-3 (>1 µg) 백혈병 SN 36 성장을 유의하게 억제하고 세포 분열의 중단 동안 p388 백혈병 세포 정지를 유도 하였다. Ansamitocinp -3 매일 25 μg / kg의 복용량에서 B16 악성 흑색 종의 복강 내 주사를 운반하는 마우스의 치료는 130% 더 긴 연장 된 화학 북으로 수명을 크게 증가시켰다. ansamitocinp -3 처리는 또한 Ehrlich 복수 암종, sarcoma180 및 p815 mastocytoma를 운반하는 마우스의 수명을 유의하게 연장했지만, MoPC -104 e myeloma, 백혈병 L1210, 및 Leukemia C1498을 운영하는 마우스에서만 약하게 연장되었다.

보안 정보

위험한 마크 : xn

위험 카테고리 코드 : 20 / 22-36 / 37 / 38

안전 지침 : 26-36

WGK 독일 : 3

RTECS 번호 : OQ2293000

세관 코드 : 2941900000

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